公开(公告)号：US20090149524A1

公开(公告)日：2009-06-11

申请号：US12303260

申请日：2007-06-05

申请人： Paul John Beswick ,  Laura J. Chambers ,  David John Davies ,  David Kenneth Dean ,  Emmanuel Hubert Demont ,  Susan Roomans ,  Daryl Simon Walter

发明人： Paul John Beswick ,  Laura J. Chambers ,  David John Davies ,  David Kenneth Dean ,  Emmanuel Hubert Demont ,  Susan Roomans ,  Daryl Simon Walter

IPC分类号： A61K31/415 ,  C07D231/10 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D231/12

摘要： The present invention relates to novel pyrazole derivatives of formula (I) which bind to the P2X7 receptor and are capable of interfering with the effects of ATP at the P2X7 receptor: and the use of such compounds or pharmaceutical compositions thereof in the treatment of disorders mediated by the P2X7 receptor, for example pain, inflammation and neurodegeneration.

摘要翻译： 本发明涉及结合P2X7受体并能够干扰ATP在P2X7受体上的作用的式（I）的吡唑衍生物，以及这些化合物或其药物组合物在治疗疾病介导中的用途 通过P2X7受体，例如疼痛，炎症和神经变性。

公开(公告)号：US20110046137A1

公开(公告)日：2011-02-24

申请号：US12599416

申请日：2008-05-08

申请人： Paul John Beswick ,  Laura Jane Chambers ,  Iain Patrick Chessell ,  David John Davies ,  Emmanuel Hubert Demont ,  Robert James Gleave ,  David George Hubert Livermore ,  Pamela Joan Theobald ,  Mythily Vimal ,  Daryl Simon Walter

发明人： Paul John Beswick ,  Laura Jane Chambers ,  Iain Patrick Chessell ,  David John Davies ,  Emmanuel Hubert Demont ,  Robert James Gleave ,  David George Hubert Livermore ,  Pamela Joan Theobald ,  Mythily Vimal ,  Daryl Simon Walter

IPC分类号： A61K31/415 ,  C07D231/12 ,  C07D403/06 ,  A61K31/4178 ,  C07D401/04 ,  A61K31/4439 ,  C07D417/04 ,  A61K31/427 ,  C07D403/04 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  C07D471/08 ,  A61K31/439 ,  C07D413/06 ,  A61K31/5377 ,  A61P29/00 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D471/08

摘要： The present invention relates to a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof: The pyrazole derivatives of formula (I) or salts thereof modulate P2X7 receptor function and are capable of antagonizing the effects of ATP at the P2X7 receptor (P2X7 receptor antagonists). The invention also relates to the use of such compounds or salts, or pharmaceutical compositions thereof, in the treatment or prevention of disorders/diseases mediated by the P2X7 receptor, for example pain, inflammation or a neurodegenerative disease.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其药学上可接受的盐：式（I）的吡唑衍生物或其盐调节P2X7受体功能，并能够拮抗ATP在P2X7受体（P2X7受体） 拮抗剂）。 本发明还涉及这些化合物或其盐或其药物组合物在治疗或预防P2X7受体介导的疾病/疾病中的用途，例如疼痛，炎症或神经变性疾病。