公开(公告)号：US20160237061A1

公开(公告)日：2016-08-18

申请号：US14993048

申请日：2016-01-11

申请人： Peng LI ,  Youyi PENG ,  John TOMESCH ,  Lawrence P. WENNOGLE ,  Qiang ZHANG

发明人： Peng LI ,  Youyi PENG ,  John TOMESCH ,  Lawrence P. WENNOGLE ,  Qiang ZHANG

IPC分类号： C07D401/12 ,  A61K45/06

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/506 ,  A61K31/7068 ,  A61K33/24 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： The invention relates to compounds and methods of treatment relating to nicotinic receptor antagonists. For example, the compounds and methods of treatment function block the activity of certain acetylcholine receptors and subtypes therein, and are useful treating diseases and conditions mediated by nicotinic receptor stimulation, e.g., small cell lung cancer.

摘要翻译： 本发明涉及与烟碱受体拮抗剂有关的化合物和治疗方法。 例如，化合物和治疗方法功能阻断某些乙酰胆碱受体及其亚型的活性，并且可用于治疗由烟碱受体刺激例如小细胞肺癌介导的疾病和病症。

公开(公告)号：US20160008343A1

公开(公告)日：2016-01-14

申请号：US14742570

申请日：2015-06-17

申请人： Youyi PENG ,  Lawrence P. WENNOGLE ,  Qiang ZHANG ,  John TOMESCH

发明人： Youyi PENG ,  Lawrence P. WENNOGLE ,  Qiang ZHANG ,  John TOMESCH

IPC分类号： A61K31/454 ,  A61K45/06

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/506 ,  A61K31/7068 ,  A61K33/24 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： It is an object of the present invention that the novel nicotinic receptor antagonists disclosed herein may be used in a broad array of clinical or medicinal facets. For example, it is a contemplated use of the present invention that the novel nicotinic receptor antagonists be used to inhibit the growth cycle of non-small cell lung cancer cells. Without being bound by theory, it is an object of the present invention that the nicotinic receptor antagonists disclosed herein are believed to possess reversible binding properties. Moreover, the compounds of the present invention are selective for 0.7 nAChR. For example, the compounds of the present invention are not believed to bind to 0.4 (32 nAChR neuromuscular receptors. It is also contemplated that the nicotinic receptor antagonists of the present invention will be used as a counter measure to treat exposure, or potential exposure, to a wide array of potential neurotoxins.

摘要翻译： 本发明的目的是本文公开的新型烟碱受体拮抗剂可用于广泛的临床或药用方面。 例如，本发明的预期用途是使用新颖的烟碱受体拮抗剂来抑制非小细胞肺癌细胞的生长周期。 不受理论的约束，本发明的目的是认为本文公开的烟碱型受体拮抗剂具有可逆结合性质。 此外，本发明的化合物对于0.7nAChR是选择性的。 例如，本发明的化合物不被认为与0.4（32 nAChR）神经肌肉受体结合，也可以考虑将本发明的烟碱受体拮抗剂用作治疗暴露或潜在暴露的对策， 到各种潜在的神经毒素。