公开(公告)号：US20030212123A1

公开(公告)日：2003-11-13

申请号：US10422220

申请日：2003-04-24

申请人： Pfizer Inc.

发明人： Kristin Lundy DeMello ,  Anthony P. Ricketts

IPC分类号： A61K031/403

CPC分类号： A61K31/40

摘要： Treating or preventing inflammatory processes and diseases in dogs associated with the activity of inducible cyclo-oxygenase-2 (COX-2), while at the same time reducing or eliminating undesirable side effects associated with simultaneous inhibition of the activity of constitutive cyclo-oxygenase-1 (COX-1) by selectively inhibiting COX-2 activity with reference to COX-1 activity, wherein the selectivity ratio or COX-2:COX-1 activity inhibition is at least 3:1 based on ex vivo inhibition levels measured in whole blood; the inhibitor is a member selected from the group of anti-inflammatory compounds consisting essentially of salicylic acid derivatives, p-aminophenol derivatives, indole and indene acetic acids, heteroaryl acetic acids, arylpropionic acids, anthranilic acids, enolic acids, and alkanones; the inhibitor in particular is comprised of (null)(S)-enantiomer of 6-chloro-null-methyl-9H-carbazole-2-acetic acid.

摘要翻译： 治疗或预防与诱导型环加氧酶-2（COX-2）的活性相关的狗的炎症过程和疾病，同时减少或消除与同时抑制组成型环氧合酶-2的活性相关的不期望的副作用， 1（COX-1）通过相对于COX-1活性选择性抑制COX-2活性，其中基于全部测量的体外抑制水平，选择性比或COX-2：COX-1活性抑制至少为3:1 血液; 抑制剂是选自基本上由水杨酸衍生物，对氨基苯酚衍生物，吲哚和茚乙酸，杂芳基乙酸，芳基丙酸，邻氨基苯甲酸，烯醇酸和链烷酮组成的抗炎化合物组的成员; 特别是抑制剂由6-氯-α-甲基-9H-咔唑-2-乙酸的（+）（S） - 对映异构体组成。

公开(公告)号：US20040157834A1

公开(公告)日：2004-08-12

申请号：US10774668

申请日：2004-02-09

申请人： Pfizer Inc

发明人： Bruce A. Hay ,  Bridget M. Cole ,  Anthony P. Ricketts

IPC分类号： A61K031/5415 ,  A61K031/538 ,  A61K031/53 ,  A61K031/495 ,  A61K031/525 ,  A61K031/52

CPC分类号： C07K5/06139 ,  A61K38/00 ,  C07K5/06191

摘要： Compounds according to the formula A-Z-W as herein described, wherein A is selected from the groups consisting of: Anull-(CH2)nnull, Anull-(CH2)nSO2null, and Anull-(CH2)nCOnull, where n is 0 to 4; and Anull is selected from (a) (C6-C10)aryl-, or (b) (C1-C9)heteroaryl-; which groups may be optionally substituted; and pharmaceutically acceptable salts, solvates or hydrates thereof; pharmaceutical compositions thereof; and methods useful to facilitate secretion of growth hormone(GH) in mammals.

摘要翻译： 根据本文所述的式AZW的化合物，其中A选自：A' - （CH 2）n - ，A' - （CH 2）n SO 2 - 和A' - （CH 2）n CO-，其中n 为0〜4; 并且A =选自（a）（C 6 -C 10）芳基 - 或（b）（C 1 -C 9）杂芳基 - ; 哪些基团可以任选被取代; 及其药学上可接受的盐，溶剂合物或水合物; 其药物组合物; 以及有助于哺乳动物分泌生长激素（GH）的方法。

公开(公告)号：US20040058877A1

公开(公告)日：2004-03-25

申请号：US10658230

申请日：2003-09-08

申请人： Pfizer Inc

发明人： Bruce A. Hay ,  Anthony P. Ricketts ,  Bridget M. Cole

IPC分类号： A61K038/04 ,  C07K005/04

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K38/00 ,  C07D209/20 ,  C07K5/0205 ,  C07K5/06156

摘要： Compounds according to the formula: 1 and pharmaceutically acceptable salts, solvates or hydrates thereof; wherein group Ar is optionally substituted (C6-C10)aryl or (C1-C9)heteroaryl; X is a direct link, nullCH2null, nullSO2null, nullCOnull, nullCHR1null where R1 is(C1-C6) alkyl, or nullCR1nullR1nullnull where both R1null and R1null are, independently, (C1-C6)alkyl; Y is N or CH; and Z and W are as herein defined, and pharmaceutical compositions thereof, and methods useful to facilitate secretion of growth hormone(GH) in mammals.

摘要翻译： 根据下式的化合物及其药学上可接受的盐，溶剂合物或水合物; 其中基团Ar是任选取代的（C 6 -C 10）芳基或（C 1 -C 9）杂芳基; X是直链，-CH 2 - ， - SO 2 - ， - CO - ， - CHR 1 - ，其中R 1是（C 1 -C 6）烷基或-CR 1 R' - 其中R 1和R 2'独立地为（C 1 -C 6）烷基; Y为N或CH; 和Z和W如本文所定义，及其药物组合物，以及有助于促进哺乳动物中生长激素（GH）分泌的方法。