公开(公告)号：US08455655B2

公开(公告)日：2013-06-04

申请号：US13102101

申请日：2011-05-06

申请人： Ravindranath Vishnu Newadkar ,  Anil Purushottam Joshi ,  Santosh Kumar Singh

发明人： Ravindranath Vishnu Newadkar ,  Anil Purushottam Joshi ,  Santosh Kumar Singh

IPC分类号： C07D213/803

CPC分类号： C07D213/803 ,  C07C57/60 ,  C07C67/03 ,  C07C67/293 ,  C07C69/738

摘要： The invention relates to a method and compounds for the preparation of clevidipine butyrate, a very short acting hypertensive calcium antagonist, as well as the synthesis of these compounds useful for the preparation of clevidipine (also known as clevidipine butyrate). Moreover the invention also discloses polymorphic forms of clevidipine butyrate, useful for the preparation of pharmaceutical compositions, and processes to prepare them.

摘要翻译： 本发明涉及制备丁酸氯维地平（一种非常短暂的高血压钙拮抗剂）的方法和化合物，以及这些化合物的合成，这些化合物可用于制备氯维地平（也称为丁酸吡啶地平）。 此外，本发明还公开了可用于制备药物组合物的丁酸氯维地平的多晶型物及其制备方法。

公开(公告)号：US20110275825A1

公开(公告)日：2011-11-10

申请号：US13102101

申请日：2011-05-06

申请人： RAVINDRANATH VISHNU NEWADKAR ,  Anil Purushottam Joshi ,  Santosh Kumar Singh

发明人： RAVINDRANATH VISHNU NEWADKAR ,  Anil Purushottam Joshi ,  Santosh Kumar Singh

IPC分类号： C07D213/803 ,  C07C57/60 ,  C07C69/618

CPC分类号： C07D213/803 ,  C07C57/60 ,  C07C67/03 ,  C07C67/293 ,  C07C69/738

摘要： The invention relates to a method and compounds for the preparation of clevidipine butyrate, a very short acting hypertensive calcium antagonist, as well as the synthesis of these compounds useful for the preparation of clevidipine (also known as clevidipine butyrate). Moreover the invention also discloses polymorphic forms of clevidipine butyrate, useful for the preparation of pharmaceutical compositions, and processes to prepare them.

摘要翻译： 本发明涉及制备丁酸氯维地平（一种非常短暂的高血压钙拮抗剂）的方法和化合物，以及这些化合物的合成，这些化合物可用于制备氯维地平（也称为丁酸吡啶地平）。 此外，本发明还公开了可用于制备药物组合物的丁酸氯维地平的多晶型物及其制备方法。

公开(公告)号：US20090209764A1

公开(公告)日：2009-08-20

申请号：US12418803

申请日：2009-04-06

申请人： Venkatasubramanian Radhakrishnan Tarur ,  Suresh Mahadev Kadam ,  Anil Purushottam Joshi ,  Sachin Baban Gavhane

发明人： Venkatasubramanian Radhakrishnan Tarur ,  Suresh Mahadev Kadam ,  Anil Purushottam Joshi ,  Sachin Baban Gavhane

IPC分类号： C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： A process for the preparation of imiquimod comprising oxidation of 1-Isobutyl-1H-imidazo quinoline quinoline (II) afforded 1-Isobutyl-1H-imidazo-[4,5-c]-quinoline-5-N-oxide (III) which is isolated in pure form as its hydrochloride salt (IV) followed by conversion to 4-chloro derivative (V) and conversion to corresponding 4-iodo derivative (VI) which is a new intermediate. This new intermediate in convened to imiquimod (VIII) and purified via its novel maleate salt.

摘要翻译： 一种制备咪喹莫特的方法，其包括1-异丁基-1H-咪唑并喹啉喹啉（II）的氧化，得到1-异丁基-1H-咪唑并[4,5-c] - 喹啉-5-氧化物（III），其中 以其盐酸盐（IV）的形式分离，然后转化为4-氯衍生物（V），转化为相应的新的中间体4-碘衍生物（VI）。 这种新的中间体被召集到咪喹莫特（VIII）并通过其新的马来酸盐进行纯化。

公开(公告)号：US07678912B2

公开(公告)日：2010-03-16

申请号：US11575927

申请日：2004-12-27

申请人： Venkatasubramanian Radhakrishnan Tarur ,  Suresh Mahadev Kadam ,  Anil Purushottam Joshi ,  Sachin Baban Gavhane

发明人： Venkatasubramanian Radhakrishnan Tarur ,  Suresh Mahadev Kadam ,  Anil Purushottam Joshi ,  Sachin Baban Gavhane

IPC分类号： C07D215/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： A process for preparation of 1-isobutyl-1H-imidazo-[4,5-c]-quinoline-5-N-oxide, comprising oxidation of 1-isobutyl-1H-imidazoquinoline with meta-chloroperbenzoic acid.

摘要翻译： 制备1-异丁基-1H-咪唑并[4,5-c] - 喹啉-5-基氧化物的方法，包括用间氯过苯甲酸氧化1-异丁基-1H-咪唑并喹啉。

公开(公告)号：US20080177109A1

公开(公告)日：2008-07-24

申请号：US11574886

申请日：2005-05-10

申请人： Venkatasubramanian Radhakrishnan Tarur ,  Suresh Mahadev Kadam ,  Anil Purushottam Joshi ,  Sachin Baban Gavhane

发明人： Venkatasubramanian Radhakrishnan Tarur ,  Suresh Mahadev Kadam ,  Anil Purushottam Joshi ,  Sachin Baban Gavhane

IPC分类号： C07C315/02

CPC分类号： C07C315/06 ,  C07B2200/13 ,  C07C315/02 ,  C07C317/46

摘要： The present invention discloses a process for the synthesis of N-[4-Cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[(4-fluorophenyl)sulphonyl]-2-hydroxy-2-methyl propanamide (Form I). The invention discloses a reagent for oxidation of N-[4-Cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[(4-fluorophenyl)thio]-2-hydroxy-2-methyl propanamide to N-[4-Cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[(4-fluorophenyl)sulphonyl]-2-hydroxy-2-methyl propanamide. More particularly, the invention discloses a method of purification of N-[4-Cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[(4-fluorophenyl)sulphonyl]-2-hydroxy-2-methyl propanamide in a mixture of methylethyl ketone and hexane giving form (I). This form (I) is useful as an active pharmaceutical and has antiandrogenic activity.

摘要翻译： 本发明公开了N- [4-氰基-3-（三氟甲基）苯基] -3 - [（4-氟苯基）磺酰基] -2-羟基-2-甲基丙酰胺（形式I）的合成方法。 本发明公开了一种用于将N- [4-氰基-3-（三氟甲基）苯基] -3 - [（4-氟苯基）硫] -2-羟基-2-甲基丙酰胺氧化成N- [4-氰基 - 3-（三氟甲基）苯基] -3 - [（4-氟苯基）磺酰基] -2-羟基-2-甲基丙酰胺。 更具体地说，本发明公开了一种将N- [4-氰基-3-（三氟甲基）苯基] -3 - [（4-氟苯基）磺酰基] -2-羟基-2-甲基丙酰胺在甲基乙基 酮和己烷，得到形式（I）。 该形式（I）可用作活性药物并具有抗雄激素活性。