公开(公告)号：US06620848B2

公开(公告)日：2003-09-16

申请号：US09930605

申请日：2001-08-15

申请人： Richard Mansfield Beams ,  Martin James Drysdale ,  Karl Witold Franzmann ,  Anthony Joseph Frend ,  Harold Francis Hodson ,  Richard Graham Knowles ,  Daryl David Rees ,  David Alan Sawyer

发明人： Richard Mansfield Beams ,  Martin James Drysdale ,  Karl Witold Franzmann ,  Anthony Joseph Frend ,  Harold Francis Hodson ,  Richard Graham Knowles ,  Daryl David Rees ,  David Alan Sawyer

IPC分类号： A61K31195

CPC分类号： C07C323/58

摘要： The present invention relates to novel amidino compound of formula (I): to a process for their manufacture, to pharmaceutical compositions containing them, and to their use in therapy, in particular their use as selective inhibitors of inducible nitric oxide synthase.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型脒基化合物：其制备方法，含有它们的药物组合物及其在治疗中的用途，特别是其作为诱导型一氧化氮合酶选择性抑制剂的用途。

公开(公告)号：US06369272B1

公开(公告)日：2002-04-09

申请号：US09341220

申请日：1999-08-24

申请人： Richard Mansfield Beams ,  Martin James Drysdale ,  Karl Witold Franzmann ,  Anthony Joseph Frend ,  Harold Francis Hodson ,  Richard Graham Knowles ,  Daryl David Rees ,  David Alan Sawyer

发明人： Richard Mansfield Beams ,  Martin James Drysdale ,  Karl Witold Franzmann ,  Anthony Joseph Frend ,  Harold Francis Hodson ,  Richard Graham Knowles ,  Daryl David Rees ,  David Alan Sawyer

IPC分类号： A61K31195

CPC分类号： C07C323/58 ,  C07C323/59

摘要： The present invention relates to novel amidino compound of formula (I). to a process for their manufacture, to pharmaceutical compositions containing them, and to their use in therapy, in particular their use as selective inhibitors of inducible nitric oxide synthase.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的脒基化合物，其制备方法，含有它们的药物组合物及其在治疗中的用途，特别是其作为诱导型一氧化氮合酶选择性抑制剂的用途。

公开(公告)号：US5863931A

公开(公告)日：1999-01-26

申请号：US256032

申请日：1994-06-22

申请人： Richard Mansfield Beams ,  Harold Francis Hodson ,  Richard Michael John Palmer

发明人： Richard Mansfield Beams ,  Harold Francis Hodson ,  Richard Michael John Palmer

IPC分类号： C12N9/99 ,  A61K31/155 ,  A61K31/195 ,  A61K31/198 ,  A61K31/275 ,  A61P9/00 ,  A61P19/02 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07C257/14 ,  C07C257/16 ,  C07C315/04 ,  C07C317/50 ,  C07C319/20 ,  C07C323/58 ,  C07C323/59 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07C323/58 ,  A61K31/195 ,  C07C257/14 ,  C07C2101/02

摘要： Amidino derivatives of formula (I) and salts, and pharmaceutically acceptable esters and amides thereof, in which: R.sup.1 is a C.sub.1-6 straight or branched chain alkyl group, a C.sub.2-6 alkenyl group, a C.sub.2-6 alkynyl group, a C.sub.3-6 cycloalkyl group or a C.sub.3-6 cycloalkylC.sub.1-6 alkyl group; Q is an alkylene, alkenylene or alkynylene group having 3 to 6 carbon atoms and which may optionally be substituted by one or more C.sub.1-3 alkyl groups; a group of formula --(CH.sub.2).sub.p X(CH.sub.2).sub.q -- where p is 2 or 3, q is 1 or 2 and X is S(O).sub.x where x is 0, 1 or 2, O or NR.sup.2 where R.sup.2 is H or C.sub.1-6 alkyl; or a group of formula --(CH.sub.2).sub.r A(CH.sub.2).sub.s -- where r is 0, 1 or 2, s is 0, 1 or 2 and A is a 3 to 6 membered carbocyclic or heterocyclic ring which may optionally be substituted by one or more suitable substituents such as C.sub.1-6 alkyl, C.sub.1-6 alkoxy, hydroxy, halo, nitro, cyano, trifluoro C.sub.1-6 alkyl, amino, C.sub.1-6 alkylamino or diC.sub.1-6 alkylamino; and pharmaceutical formulations containing them are described for use in medicine novel compounds of formula (I) and the preparation of such novel compounds are also disclosed.

摘要翻译： PCT No.PCT / GB92 / 02387第 371日期：1994年6月22日 102（e）日期1994年6月22日PCT提交1992年12月23日PCT公布。 出版物WO93 / 13055 日期：1993年7月8日（一）式（I）的脒基衍生物及其盐及其药学上可接受的酯和酰胺，其中：R1是C1-6直链或支链烷基，C2-6烯基 基团，C 2-6炔基，C 3-6环烷基或C 3-6环烷基C 1-6烷基; Q是具有3至6个碳原子的亚烷基，亚烯基或亚炔基，其可以任选地被一个或多个C 1-3烷基取代; 式（ - ）（CH2）pX（CH2）q-，其中p是2或3，q是1或2，X是S（O）x，其中x是0,1或2，O或NR2，其中R2是H 或C 1-6烷基; 或式 - （CH 2）r A（CH 2）s - 的基团，其中r为0,1或2，s为0,1或2，A为可任选被一个或多个取代基的3至6元碳环或杂环 或更合适的取代基，例如C 1-6烷基，C 1-6烷氧基，羟基，卤素，硝基，氰基，三氟C 1-6烷基，氨基，C 1-6烷基氨基或二C 1-6烷基氨基; 和含有它们的药物制剂被描述用于医药新型式（I）化合物，并且还公开了这些新化合物的制备。