公开(公告)号：US20110071198A1

公开(公告)日：2011-03-24

申请号：US12736966

申请日：2009-05-27

申请人： Robert J. Lefkowitz ,  Scott M. Dewire ,  Erin J. Whalen ,  Jonathan D. Violin ,  Robert W. Walters

发明人： Robert J. Lefkowitz ,  Scott M. Dewire ,  Erin J. Whalen ,  Jonathan D. Violin ,  Robert W. Walters

IPC分类号： A61K31/455 ,  G01N33/53 ,  A61P9/10 ,  A61P3/06

CPC分类号： G01N33/566 ,  C07K14/705 ,  G01N2333/726 ,  G01N2800/044

摘要： The present invention relates, in general, to nicotinic acid receptor ligands and, in particular, to ligands that have a relative efficacy for activating a G-protein-coupled receptor function (e.g., signaling) that is greater than their relative efficacy for stimulating β-arrestin function (e.g., recruitment and/or signaling). The invention further relates to the use of such “biased ligands” to decrease triglycerides levels and to potentially increase high density lipoprotein (HDL) levels in patients and potentially lower low density lipoprotein (LDL) and/or very low density lipoprotein (VLDL) levels. In addition, the invention relates to methods of identifying such “biased ligands”.

摘要翻译： 本发明一般涉及烟酸受体配体，特别是涉及具有激活G蛋白偶联受体功能（例如，信号传导）的相对功效的配体，其大于它们对刺激作用的相对功效 ; -arrestin功能（例如招聘和/或信令）。 本发明还涉及这种“有偏配体”降低甘油三酯水平并潜在地增加患者中高密度脂蛋白（HDL）水平以及潜在地降低低密度脂蛋白（LDL）和/或极低密度脂蛋白（VLDL）水平的用途 。 此外，本发明涉及鉴定这种“有偏配体”的方法。