公开(公告)号：US06251883B1

公开(公告)日：2001-06-26

申请号：US09211991

申请日：1998-12-14

申请人： Ronald L. Horst ,  Charles W. Bishop ,  Glenville Jones ,  Nicholas J. Koszewski ,  Joyce C. Knutson ,  Robert M. Moriarty ,  Timothy Reinhardt ,  Raju Penmasta ,  Stephen Strugnell ,  Liang Guo ,  Sanjay K. Singhal ,  Lei Zhao

发明人： Ronald L. Horst ,  Charles W. Bishop ,  Glenville Jones ,  Nicholas J. Koszewski ,  Joyce C. Knutson ,  Robert M. Moriarty ,  Timothy Reinhardt ,  Raju Penmasta ,  Stephen Strugnell ,  Liang Guo ,  Sanjay K. Singhal ,  Lei Zhao

IPC分类号： A01N4500

CPC分类号： A61K31/592 ,  A61K31/59 ,  A61K45/06 ,  C07C401/00 ,  C07J9/00 ,  C07J71/0042 ,  A61K2300/00

摘要： 1&agr;,24(S)-Dihydroxy vitamin D2 which is useful as an active compound of pharmaceutical compositions for the treatment of disorders of calcium metabolism and for various skin disorders. The invention also includes preparation of synthetic 1&agr;,24(S)-dihydroxy vitamin D2 starting from ergosterol which is converted in six steps to 24-hydroxyergosterol. 24-Hydroxyergosterol is irradiated and thermally converted to 24-hydroxy vitamin D2 which is converted in six steps to 1&agr;,24(S)-dihydroxy vitamin D2. The syntheses also produced novel intermediates.

摘要翻译： 1α，24（S） - 二羟基维生素D2，其可用作用于治疗钙代谢紊乱和各种皮肤病症的药物组合物的活性化合物。 本发明还包括从麦角甾醇开始合成的1α，24（S） - 二羟基维生素D2的制备，其从六步转化为24-羟基麦角固醇。 24-羟基麦角甾醇被照射并热转化成24-羟基维生素D2，其被六步转化为1α，24（S） - 二羟基维生素D2。 综合也产生了新的中间体。

公开(公告)号：US5789397A

公开(公告)日：1998-08-04

申请号：US485184

申请日：1995-06-07

申请人： Charles W. Bishop ,  Glenville Jones ,  Ronald L. Horst ,  Nicholas J. Koszewski ,  Joyce C. Knutson ,  Raju Penmasta ,  Robert M. Moriarty ,  Stephen Strugnell ,  Timothy A. Reinhardt ,  Liang Guo ,  Sanjay K. Singhal ,  Lei Zhao

发明人： Charles W. Bishop ,  Glenville Jones ,  Ronald L. Horst ,  Nicholas J. Koszewski ,  Joyce C. Knutson ,  Raju Penmasta ,  Robert M. Moriarty ,  Stephen Strugnell ,  Timothy A. Reinhardt ,  Liang Guo ,  Sanjay K. Singhal ,  Lei Zhao

IPC分类号： A61K31/59 ,  A61K45/06 ,  C07C401/00 ,  C07J9/00 ,  C07J71/00

CPC分类号： A61K31/59 ,  A61K31/592 ,  A61K45/06 ,  C07C401/00 ,  C07J71/0042 ,  C07J9/00

摘要： 1.alpha.,24(S)-Dihydroxy vitamin D.sub.2 which is useful as an active compound of pharmaceutical compositions for the treatment of disorders of calcium metabolism and for various skin disorders. The invention also includes preparation of synthetic 1.alpha.,24(S)-dihydroxy vitamin D.sub.2 starting from ergosterol which is converted in six steps to 24-hydroxyergosterol. 24-Hydroxyergosterol is irradiated and thermally converted to 24-hydroxy vitamin D.sub.2 which is converted in six steps to 1.alpha.,24(S)-dihydroxy vitamin D.sub.2. The syntheses also produced novel intermediates.

摘要翻译： 1α，24（S） - 二羟基维生素D 2，其可用作用于治疗钙代谢紊乱和各种皮肤病症的药物组合物的活性化合物。 本发明还包括从麦角甾醇开始合成的1α，24（S） - 二羟基维生素D2的制备，其从六步转化为24-羟基麦角固醇。 将24-羟基麦角固醇照射并热转化成24-羟基维生素D 2，其以6步转化为1α，24（S） - 二羟基维生素D 2。 综合也产生了新的中间体。

公开(公告)号：US06143910A

公开(公告)日：2000-11-07

申请号：US211984

申请日：1998-12-14

申请人： Charles W. Bishop ,  Ronald L. Horst ,  Glenville Jones ,  Nicholas J. Koszewski ,  Joyce C. Knutson ,  Robert M. Moriarty ,  Timothy A. Reinhardt ,  Raju Penmasta ,  Stephen Strugnell ,  Liang Guo ,  Sanjay K. Singhal ,  Lei Zhao

发明人： Charles W. Bishop ,  Ronald L. Horst ,  Glenville Jones ,  Nicholas J. Koszewski ,  Joyce C. Knutson ,  Robert M. Moriarty ,  Timothy A. Reinhardt ,  Raju Penmasta ,  Stephen Strugnell ,  Liang Guo ,  Sanjay K. Singhal ,  Lei Zhao

IPC分类号： A23K1/16 ,  A61K31/59 ,  A61P3/02 ,  A61P3/14 ,  A61P17/00 ,  A61P19/08 ,  A61P35/00 ,  C07C401/00 ,  C07J9/00 ,  C07J71/00

CPC分类号： C07J9/00 ,  A61K31/59 ,  C07C401/00 ,  C07J71/0042

摘要： 1.alpha.,24(S)-Dihydroxy vitamin D.sub.2 which is useful as an active compound of pharmaceutical compositions for the treatment of disorders of calcium metabolism and for various skin disorders. The invention also includes preparation of synthetic 1.alpha.,24(S)-dihydroxy vitamin D.sub.2 starting from ergosterol which is converted in six steps to 24-hydroxyergosterol. 24-Hydroxyergosterol is irradiated and thermally converted to 24-hydroxy vitamin D.sub.2 which is converted in six steps to 1.alpha.,24(S)-dihydroxy vitamin D.sub.2. The syntheses also produced novel intermediates.

摘要翻译： 1α，24（S） - 二羟基维生素D 2，其可用作用于治疗钙代谢紊乱和各种皮肤病症的药物组合物的活性化合物。 本发明还包括从麦角甾醇开始合成的1α，24（S） - 二羟基维生素D2的制备，其从六步转化为24-羟基麦角固醇。 将24-羟基麦角固醇照射并热转化成24-羟基维生素D 2，其以6步转化为1α，24（S） - 二羟基维生素D 2。 综合也产生了新的中间体。

公开(公告)号：US06211168B1

公开(公告)日：2001-04-03

申请号：US08483371

申请日：1995-06-07

申请人： Charles W. Bishop ,  Ronald L. Horst ,  Glenville Jones ,  Nicholas J. Koszewski ,  Joyce C. Knutson ,  Robert M. Moriarty ,  Timothy A. Reinhardt ,  Raju Penmasta ,  Stephen Strugnell ,  Liang Guo ,  Sanjay K. Singhal ,  Lei Zhao

发明人： Charles W. Bishop ,  Ronald L. Horst ,  Glenville Jones ,  Nicholas J. Koszewski ,  Joyce C. Knutson ,  Robert M. Moriarty ,  Timothy A. Reinhardt ,  Raju Penmasta ,  Stephen Strugnell ,  Liang Guo ,  Sanjay K. Singhal ,  Lei Zhao

IPC分类号： A61K3159

CPC分类号： A61K31/59 ,  A61K31/592 ,  A61K45/06 ,  C07C401/00 ,  C07J9/00 ,  C07J71/0042 ,  A61K2300/00

摘要： 1&agr;,24(S)-Dihydroxy vitamin D2 which is useful as an active compound of pharmaceutical compositions for the treatment of disorders of calcium metabolism and for various skin disorders. The invention also includes preparation of synthetic 1&agr;,24(S)-dihydroxy vitamin D2 starting from ergosterol which is converted in six steps to 24-hydroxyergosterol. 24-Hydroxyergosterol is irradiated and thermally converted to 24-hydroxy vitamin D2 which is converted in six steps to 1&agr;,24(S)-dihydroxy vitamin D2. The syntheses also produced novel intermediates.

摘要翻译： 1α，24（S） - 二羟基维生素D2，其可用作用于治疗钙代谢紊乱和各种皮肤病症的药物组合物的活性化合物。 本发明还包括从麦角甾醇开始合成的1α，24（S） - 二羟基维生素D2的制备，其从六步转化为24-羟基麦角固醇。 24-羟基麦角甾醇被照射并热转化成24-羟基维生素D2，其被六步转化为1α，24（S） - 二羟基维生素D2。 综合也产生了新的中间体。

公开(公告)号：US5786348A

公开(公告)日：1998-07-28

申请号：US477930

申请日：1995-06-07

申请人： Charles W. Bishop ,  Ronald L. Horst ,  Glenville Jones ,  Nicholas J. Koszewski ,  Joyce C. Knutson ,  Robert M. Moriarty ,  Timothy A. Reinhardt ,  Raju Penmasta ,  Stephen Strugnell ,  Liang Guo ,  Sanjay K. Singhal ,  Lei Zhao

发明人： Charles W. Bishop ,  Ronald L. Horst ,  Glenville Jones ,  Nicholas J. Koszewski ,  Joyce C. Knutson ,  Robert M. Moriarty ,  Timothy A. Reinhardt ,  Raju Penmasta ,  Stephen Strugnell ,  Liang Guo ,  Sanjay K. Singhal ,  Lei Zhao

IPC分类号： A61K31/59 ,  A61K45/06 ,  C07C401/00 ,  C07J9/00 ,  C07J71/00

CPC分类号： A61K31/59 ,  A61K31/592 ,  A61K45/06 ,  C07C401/00 ,  C07J71/0042 ,  C07J9/00

摘要： 1.alpha.,24(S)-Dihydroxy vitamin D.sub.2 which is useful as an active compound of pharmaceutical compositions for the treatment of disorders of calcium metabolism and for various skin disorders. The invention also includes preparation of synthetic 1.alpha.,24(S)-dihydroxy vitamin D.sub.2 starting from ergosterol which is converted in six steps to 24-hydroxyergosterol. 24-Hydroxyergosterol is irradiated and thermally converted to 24-hydroxy vitamin D.sub.2 which is converted in six steps to 1.alpha.,24(S)-dihydroxy vitamin D.sub.2. The syntheses also produced novel intermediates.

摘要翻译： 1α，24（S） - 二羟基维生素D 2，其可用作用于治疗钙代谢紊乱和各种皮肤病症的药物组合物的活性化合物。 本发明还包括从麦角甾醇开始合成的1α，24（S） - 二羟基维生素D2的制备，其从六步转化为24-羟基麦角固醇。 将24-羟基麦角固醇照射并热转化成24-羟基维生素D 2，其以6步转化为1α，24（S） - 二羟基维生素D 2。 综合也产生了新的中间体。