公开(公告)号：US20100029939A1

公开(公告)日：2010-02-04

申请号：US12564504

申请日：2009-09-22

申请人： SHEN-CHUN KUO ,  David Jieh-Shyh Tsai ,  Hongbiao Liao

发明人： SHEN-CHUN KUO ,  David Jieh-Shyh Tsai ,  Hongbiao Liao

IPC分类号： C07D403/14 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D211/74 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14

摘要： The present invention discloses a novel process to prepare ketone amides, which are useful intermediates for the preparation of antagonists of CCR5 receptor and therefore useful for the treatment of HIV virus infected mammals. It specifically discloses a novel process to synthesize 1-(2,4-dimethylpyrimidine-5-carbonyl)-4-piperidone, 1-[(2,4-dimethyl-3-pyridinyl)carbonyl]-4-piperidone and related compounds. A salient feature of the invention is the use of a three-phase reaction medium with an organic phase and a buffer salt slurry.

摘要翻译： 本发明公开了一种制备酮酰胺的新方法，它们是制备CCR5受体拮抗剂的有用中间体，因此可用于治疗HIV感染的哺乳动物。 具体公开了合成1-（2,4-二甲基嘧啶-5-羰基）-4-哌啶酮，1 - [（2,4-二甲基-3-吡啶基）羰基] -4-哌啶酮和相关化合物的新方法。 本发明的一个显着特征是使用具有有机相和缓冲盐浆料的三相反应介质。