公开(公告)号：US20080207726A1

公开(公告)日：2008-08-28

申请号：US11823910

申请日：2007-06-28

申请人： Santiago Ini ,  Ron Bar-Shavit ,  Marina Isaev

发明人： Santiago Ini ,  Ron Bar-Shavit ,  Marina Isaev

IPC分类号： A61K31/403 ,  A61P9/00 ,  C07D209/84

CPC分类号： C07D209/88

摘要： The present invention provides processes for reducing bis impurities ((1,1′-[2-(2-methoxyphenoxy)ethyl]iminobis-[3-(9H-carbazol-4-yloxy)]-propan-2-ol)), in particular Bis 1 and Bis 2, in carvedilol preparations. The process may comprise (a) combining carvedilol base with phosphoric acid in ethanol to obtain a reaction mixture; and (b) precipitating carvedilol phosphate from the reaction mixture, where the carvedilol phosphate comprises low levels of Bis 1 and Bis 2.

摘要翻译： 本发明提供还原双杂质（（1,1' - [2-（2-甲氧基苯氧基）乙基]亚氨基双 - [3-（9H-咔唑-4-基氧基）] - 丙-2-醇）的方法， 特别是Bis 1和Bis 2，在卡维地洛制剂中。 该方法可以包括（a）将卡维地洛碱与磷酸在乙醇中混合以获得反应混合物; 和（b）从反应混合物中沉淀出卡维地洛磷酸盐，其中磷酸卡维地洛包括低水平的Bis 1和Bis 2。