公开(公告)号：US07009063B2

公开(公告)日：2006-03-07

申请号：US10852744

申请日：2004-05-24

申请人： Shaileshkumar Ramanlal Desai ,  David Wayne Ray, Jr. ,  Yousry A. Sayed

发明人： Shaileshkumar Ramanlal Desai ,  David Wayne Ray, Jr. ,  Yousry A. Sayed

IPC分类号： C07J3/00 ,  C07D307/83

CPC分类号： C07D311/94 ,  C07D311/78 ,  C07J1/0037 ,  C07J73/003

摘要： The present invention relates to a process for the synthesis of oxandrolone from mestanolone. The process comprises the steps of: (a) oxidizing mestanolone to form 17β-hydroxy-17α-methyl-5α-androst-1-en-3-one; (b) hydroxylating the 17β-hydroxy-17α-methyl-5α-androst-1-en-3-one to form 1α, 2α, 17β-trihydroxy-17α-methylandrostan-3-one; (c) cleaving the 1α, 2α, 17β-trihydroxy-17α-methylandrostan-3-one to form 17β-hydroxy-17α-methyl-1-oxo-1,2,-seco-A-nor-5α-androstan-2-oic acid; and (d) reducing the 17β-hydroxy-17α-methyl-1-oxo-1,2,-seco-A-nor-5α-androstan-2-oic acid to form oxandrolone.

摘要翻译： 本发明涉及一种从米他醇酮合成奥德罗酮的方法。 该方法包括以下步骤：（a）氧化甲草酮以形成17β-羟基-17α-甲基-5α-雄甾-1-烯-3-酮; （b）使17β-羟基-17α-甲基-5α-雄甾-1-烯-3-酮羟化，形成1α，2α，17β-三羟基-17α-甲基雄烷-3-酮; （c）切割1α，2α，17β-三羟基-17α-甲基雄甾烷-3-酮以形成17β-羟基-17α-甲基-1-氧代-1,2-， - 安 - 不饱和α-半胱氨酸 - 雄甾烷-2 - 酸 和（d）还原17β-羟基-17α-甲基-1-氧代-1,2,4-巯基-2-雄甾烷-2-酸，形成奥罗德罗酮。

公开(公告)号：US06787659B2

公开(公告)日：2004-09-07

申请号：US10014665

申请日：2001-12-11

申请人： Shaileshkumar Ramanlal Desai ,  David Wayne Ray, Jr. ,  Yousry A. Sayed

发明人： Shaileshkumar Ramanlal Desai ,  David Wayne Ray, Jr. ,  Yousry A. Sayed

IPC分类号： C07J7100

CPC分类号： C07D311/94 ,  C07D311/78 ,  C07J1/0037 ,  C07J73/003

摘要： The present invention relates to a process for the synthesis of oxandrolone from mestanolone. The process comprises the steps of: (a) oxidizing mestanolone to form 17&bgr;-hydroxy-17&agr;-methyl-5&agr;-androst-1-en-3-one; (b) hydroxylating the 17&bgr;-hydroxy-17&agr;-methyl-5&agr;-androst-1-en-3-one to form 1&agr;, 2&agr;, 17&bgr;-trihydroxy-17&agr;-methylandrostan-3-one; (c) cleaving the 1&agr;, 2&agr;, 17&bgr;-trihydroxy-17&agr;-methylandrostan-3-one to form 17&bgr;-hydroxy-17&agr;-methyl-1-oxo-1,2,-seco-A-nor-5&agr;-androstan-2-oic acid; and (d) reducing the 17&bgr;-hydroxy-17&agr;-methyl-1-oxo-1,2,-seco-A-nor-5&agr;-androstan-2-oic acid to form oxandrolone.

摘要翻译： 本发明涉及一种从米他醇酮合成奥德罗酮的方法。 该方法包括以下步骤：（a）氧化甲草酮以形成17β-羟基-17α-甲基-5α-雄甾-1-烯-3-酮; （b）使17β-羟基-17α-甲基-5α-雄甾-1-烯-3-酮羟化，形成1α，2α，17β-三羟基-17α-甲基雄烷-3-酮; （c）切割1α，2α，17β-三羟基-17α-甲基雄甾烷-3-酮以形成17β-羟基-17α-甲基-1-氧代-1,2-， - 安 - 不饱和α-半胱氨酸 - 雄甾烷-2 - 酸 和（d）还原17β-羟基-17α-甲基-1-氧代-1,2,4-巯基-2-雄甾烷-2-酸，形成奥罗德罗酮。