公开(公告)号：US5804587A

公开(公告)日：1998-09-08

申请号：US755936

申请日：1996-11-25

申请人： Thomas Lee Cupps ,  Peter J. Maurer ,  Jeffrey J. Ares ,  Raymond T. Henry ,  Russell James Sheldon ,  Glen E. Mieling ,  Sophie E. Bogdan

发明人： Thomas Lee Cupps ,  Peter J. Maurer ,  Jeffrey J. Ares ,  Raymond T. Henry ,  Russell James Sheldon ,  Glen E. Mieling ,  Sophie E. Bogdan

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07D401/12

摘要： The subject invention relates to compounds having the structure: ##STR1## as defined in the claims, and to pharmaceutical compositions containing such compounds, and the use of such compounds for preventing or treating of disorders modulated by alpha-2 adrenoceptors.

摘要翻译： 本发明涉及具有如权利要求中定义的结构的化合物和含有这些化合物的药物组合物，以及这些化合物用于预防或治疗由α-2肾上腺素受体调节的疾病的用途。

公开(公告)号：US5914342A

公开(公告)日：1999-06-22

申请号：US159698

申请日：1998-09-24

申请人： Peter J. Maurer ,  Jeffrey J. Ares ,  William L. Seibel ,  Daniel P. Walker ,  Russell James Sheldon ,  Raymond T. Henry

发明人： Peter J. Maurer ,  Jeffrey J. Ares ,  William L. Seibel ,  Daniel P. Walker ,  Russell James Sheldon ,  Raymond T. Henry

IPC分类号： A61K31/4178 ,  C07D405/12 ,  A61K31/415

CPC分类号： C07D405/12 ,  A61K31/4178

摘要： The subject invention relates to compounds having the structure: ##STR1## wherein (a) n is an integer from 1 to about 3;(b) X and Y are each independently selected from O, S and CH.sub.2, with at least one of X and Y being O or S;(c) R is unsubstituted, straight or branched chain alkanyl or alkanoxy having from 1 to about 3 non-hydrogen atoms; and(d) R' is selected from hydrogen, methyl, cyano, and halo; pharmaceutical compositions containing such compounds; and the use of such compounds for preventing or treating of disorders modulated by alpha-2 adrenoceptors.

摘要翻译： 本发明涉及具有以下结构的化合物：其中（a）n为1至约3的整数; （b）X和Y各自独立地选自O，S和CH 2，X和Y中的至少一个是O或S; （c）R是未取代的，具有1至约3个非氢原子的直链或支链烷基或烷氧基; 和（d）R'选自氢，甲基，氰基和卤素; 含有这些化合物的药物组合物; 以及这些化合物用于预防或治疗由α-2肾上腺素受体调节的疾病的用途。

公开(公告)号：US5965595A

公开(公告)日：1999-10-12

申请号：US756085

申请日：1996-11-25

申请人： Peter J. Maurer ,  Jeffrey J. Ares ,  William L. Seibel ,  Daniel P. Walker ,  Russell James Sheldon ,  Raymond T. Henry

发明人： Peter J. Maurer ,  Jeffrey J. Ares ,  William L. Seibel ,  Daniel P. Walker ,  Russell James Sheldon ,  Raymond T. Henry

IPC分类号： A61K31/4178 ,  C07D405/12 ,  A61K31/415

CPC分类号： A61K31/4178 ,  C07D405/12

摘要： The subject invention relates to compounds having the structure: ##STR1## wherein (a) n is an integer from 1 to about 3;(b) X and Y are each independently selected from O, S and CH.sub.2, with at least one of X and Y being O or S;(c) R is unsubstituted, straight or branched chain alkanyl or alkanoxy having from 1 to about 3 non-hydrogen atoms; and(d) R' is selected from hydrogen, methyl, cyano, and halo;pharmaceutical compositions containing such compounds; and the use of such compounds for preventing or treating of disorders modulated by alpha-2 adrenoceptors.

摘要翻译： 本发明涉及具有以下结构的化合物：其中（a）n为1至约3的整数; （b）X和Y各自独立地选自O，S和CH 2，X和Y中的至少一个是O或S; （c）R是未取代的，具有1至约3个非氢原子的直链或支链烷基或烷氧基; 和（d）R'选自氢，甲基，氰基和卤素; 含有这些化合物的药物组合物; 以及这些化合物用于预防或治疗由α-2肾上腺素受体调节的疾病的用途。

公开(公告)号：US6117871A

公开(公告)日：2000-09-12

申请号：US755941

申请日：1996-11-25

申请人： Peter J. Maurer ,  Raymond T. Henry ,  Russell James Sheldon

发明人： Peter J. Maurer ,  Raymond T. Henry ,  Russell James Sheldon

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61K31/498 ,  A61K45/06 ,  A61K31/50

CPC分类号： A61K31/498 ,  A61K31/495 ,  A61K45/06

摘要： The subject invention relates to methods of treating alpha-2 adenoreceptor modulated disorders, comprising administration, to a mammal in need of such treatment, of a safe and effective amount of a compound having the following structure: ##STR1## wherein: (a) R is unsubstituted C.sub.1 -C.sub.3 alkanyl or alkenyl; and(b) R' is selected from hydrogen; unsubstituted C.sub.1 -C.sub.3 alkanyl or alkenyl; unsubstituted C.sub.1 -C.sub.3 alkylthio or alkoxy; hydroxy; thiol; and halo.The subject invention also relates compounds and compositions for preventing or treating of disorders modulated by alpha-2 adrenoreceptors.

摘要翻译： 本发明涉及治疗α-2受体调节障碍的方法，其包括向需要这种治疗的哺乳动物施用安全有效量的具有以下结构的化合物：其中：（a）R是未取代的C1 -C3烷基或烯基; 和（b）R'选自氢; 未取代的C 1 -C 3烷基或链烯基; 未取代的C 1 -C 3烷硫基或烷氧基; 羟基; 硫醇 和光环。 本发明还涉及用于预防或治疗由α-2肾上腺素受体调节的疾病的化合物和组合物。

公开(公告)号：US5578607A

公开(公告)日：1996-11-26

申请号：US326564

申请日：1994-10-20

申请人： Thomas L. Cupps ,  Peter J. Maurer ,  Jeffrey J. Ares

发明人： Thomas L. Cupps ,  Peter J. Maurer ,  Jeffrey J. Ares

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61P9/12 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  A61H31/47

CPC分类号： C07D401/12

摘要： The subject invention relates to compounds having the structure: ##STR1## wherein: (a) R is unsubstituted C.sub.1 -C.sub.3 alkanyl or alkenyl;(b) R' is selected from unsubstituted C.sub.1 -C.sub.3 alkanyl or alkenyl; unsubstituted C.sub.1 -C.sub.3 alkylthio or alkoxy; hydroxy; thiol; and halo; and(c) R" is selected from hydrogen; unsubstituted C.sub.1 -C.sub.3 alkanyl or alkenyl; methyl monosubstituted with hydroxy, thiol or amino; unsubstituted C.sub.1 -C.sub.3 alkylthio or alkoxy; amino; unsubstituted amide; unsubstituted or C.sub.1 -C.sub.3 substituted amido; halo; unsubstituted sulfoxide; unsubstituted sulfonyl; and cyano;pharmaceutical compositions containing such compounds, and the use of such compounds for preventing or treating respiratory, ocular, and/or gastrointestinal disorders.

摘要翻译： 本发明涉及具有以下结构的化合物：其中：（a）R是未取代的C 1 -C 3烷基或链烯基; （b）R'选自未取代的C 1 -C 3烷基或烯基; 未取代的C 1 -C 3烷硫基或烷氧基; 羟基; 硫醇 和光环; 和（c）R“选自氢; 未取代的C 1 -C 3烷基或链烯基; 用羟基，硫醇或氨基单取代的甲基; 未取代的C 1 -C 3烷硫基或烷氧基; 氨基; 未取代的酰胺; 未取代或C1-C3取代的酰氨基; 光环; 未取代的亚砜; 未取代的磺酰基; 和氰基; 含有这些化合物的药物组合物，以及这些化合物用于预防或治疗呼吸系统，眼部和/或胃肠疾病的用途。