公开(公告)号：US07754756B2

公开(公告)日：2010-07-13

申请号：US11550830

申请日：2006-10-19

申请人： Rainer Walter ,  Bradford S. Hamilton ,  Thomas Trieselmann ,  Matthew R. Netherton ,  Marco Santagostino ,  Ingo Konetzki

发明人： Rainer Walter ,  Bradford S. Hamilton ,  Thomas Trieselmann ,  Matthew R. Netherton ,  Marco Santagostino ,  Ingo Konetzki

IPC分类号： A61K31/4045 ,  A61K31/404 ,  C07D209/24 ,  C07D209/18 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D209/08 ,  C07D209/18 ,  C07D209/42 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12

摘要： The present invention relates to new beta-agonists of general formula (I) wherein the groups R1 and R2 have the meanings given in the claims and specification, the tautomers, racemates, enantiomers, diastereomers, solvates, hydrates, mixtures thereof, the prodrugs thereof and the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, methods of preparing these compounds and their use as pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新β-激动剂，其中基团R 1和R 2具有权利要求和说明书中给出的含义，互变异构体，外消旋体，对映异构体，非对映异构体，溶剂合物，水合物，其混合物，其前药 其盐，特别是其与无机或有机酸或碱的生理学上可接受的盐，制备这些化合物的方法及其作为药物组合物的用途。

公开(公告)号：US20080300290A1

公开(公告)日：2008-12-04

申请号：US12091823

申请日：2006-10-27

申请人： Rainer Walter ,  Thomas Trieselmann ,  Matthew R. Netherton ,  Marco Santagostino ,  Bradford S. Hamilton

发明人： Rainer Walter ,  Thomas Trieselmann ,  Matthew R. Netherton ,  Marco Santagostino ,  Bradford S. Hamilton

IPC分类号： A61K31/4164 ,  C07D233/61 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D233/64

摘要： Compounds of general formula (I) which are selective beta-3-agonists and useful for the treatment of obesity and type II diabetes. Exemplary compounds are: [4-(1-{3-[2-(3-phenylsulphonylamino-phenyl)-2-hydroxy-ethylamino]-3-methyl-butyl}-1H-imidazol-4-yl)-phenyl]-acetic acid and methyl [4-(1-{3-[2-(3-phenylsulphonylamino-phenyl)-2-hydroxy-ethylamino]-3-methyl-butyl}-1H-imidazol-4-yl)-phenyl]-acetate.

摘要翻译： 作为选择性β-3-激动剂并可用于治疗肥胖和II型糖尿病的通式（I）的化合物。 示例性化合物是：[4-（1- {3- [2-（3-苯基磺酰基氨基 - 苯基）-2-羟基 - 乙基氨基] -3-甲基 - 丁基} -1H-咪唑-4-基） - 苯基] 乙酸和[4-（1- {3- [2-（3-苯基磺酰基氨基 - 苯基）-2-羟基 - 乙基氨基] -3-甲基 - 丁基} -1H-咪唑-4-基） - 苯基] 乙酸盐。

公开(公告)号：US20080269281A1

公开(公告)日：2008-10-30

申请号：US12091828

申请日：2006-10-27

申请人： Thomas Trieselmann ,  Rainer Walter ,  Matthew R. Netherton ,  Bradford S. Hamilton

发明人： Thomas Trieselmann ,  Rainer Walter ,  Matthew R. Netherton ,  Bradford S. Hamilton

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D471/04 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds of the formula which are selective beta-3-agonists and useful for the treatment of obesity and type II diabetes. Exemplary compounds are: ethyl 3-{3-[(R)-2-(3-benzenesulphonylamino-phenyl)-2-hydroxy-ethylamino]-3-methyl-butyl}-3H-imidazo[4,5-b]pyridine-5-carboxylate and 3-{3-[(R)-2-(3-benzenesulphonylamino-phenyl)-2-hydroxy-ethylamino]-3-methyl-butyl}-3H-imidazo[4,5-b]pyridine-5-carboxylic acid.

摘要翻译： 作为选择性β-3-激动剂并可用于治疗肥胖和II型糖尿病的式的化合物。 示例性化合物是：3- {3 - [（R）-2-（3-苯磺酰氨基 - 苯基）-2-羟基 - 乙基氨基] -3-甲基 - 丁基} -3H-咪唑并[4,5-b]吡啶 -5-羧酸乙酯和3- {3 - [（R）-2-（3-苯磺酰基氨基 - 苯基）-2-羟基 - 乙基氨基] -3-甲基 - 丁基} -3H-咪唑并[4,5-b]吡啶 -5-羧酸。