公开(公告)号：US07442834B2

公开(公告)日：2008-10-28

申请号：US11457023

申请日：2006-07-12

申请人： Tianchun Liu ,  Youming Huang ,  Weirong Fan

发明人： Tianchun Liu ,  Youming Huang ,  Weirong Fan

IPC分类号： C07C229/00

CPC分类号： C07C227/40 ,  C07C227/20 ,  C07C227/38 ,  C07C229/28

摘要： This invention relates to an improved process for the preparation of substantially pure, stable anhydrous gabapentin. Thus, cyclohexane 1,1-diacetic acid monoamide is first treated with NaOH/NaClO to form 3,3-pentamethylenebutyrolactam, which is treated with aqueous HCl solution under reflux to provide gabapentin HCl salt, which is then neutralized with NaOH followed by a dehydration step to provide substantially pure, storage-stable, pharmaceutical grade gabapentin.

摘要翻译： 本发明涉及制备基本上纯的，稳定的无水加巴喷丁的改进方法。 因此，首先用NaOH / NaClO处理环己烷1,1-二乙酸单酰胺以形成3,3-五亚甲基丁内酰胺，其在回流下用HCl水溶液处理，得到加巴喷丁HCl盐，然后用NaOH中和脱水 提供基本上纯的储存稳定的药用级加巴喷丁。

公开(公告)号：US20070287861A1

公开(公告)日：2007-12-13

申请号：US11457023

申请日：2006-07-12

申请人： Tianchun Liu ,  Youming Huang ,  Weirong Fan

发明人： Tianchun Liu ,  Youming Huang ,  Weirong Fan

IPC分类号： C07C229/32

CPC分类号： C07C227/40 ,  C07C227/20 ,  C07C227/38 ,  C07C229/28

摘要： This invention relates to an improved process for the preparation of substantially pure, stable anhydrous gabapentin. Thus, cyclohexane 1,1-diacetic acid monoamide is first treated with NaOH/NaClO to form 3,3-pentamethylenebutyrolactam, which is treated with aqueous HCl solution under reflux to provide gabapentin HCl salt, which is then neutralized with NaOH followed by a dehydration step to provide substantially pure, storage-stable, pharmaceutical grade gabapentin.

摘要翻译： 本发明涉及制备基本上纯的，稳定的无水加巴喷丁的改进方法。 因此，首先用NaOH / NaClO处理环己烷1,1-二乙酸单酰胺以形成3,3-五亚甲基丁内酰胺，其在回流下用HCl水溶液处理，得到加巴喷丁HCl盐，然后用NaOH中和脱水 提供基本上纯的储存稳定的药用级加巴喷丁。