公开(公告)号：US07087613B2

公开(公告)日：2006-08-08

申请号：US10992266

申请日：2004-11-18

申请人： Timothy Norris ,  Jeffrey W. Raggon ,  Richard D. Connell ,  James D. Moyer ,  Michael J. Morin ,  Shama M. Kajiji ,  Barbara A. Foster ,  Karen J. Ferrante ,  Sandra L. Silberman

发明人： Timothy Norris ,  Jeffrey W. Raggon ,  Richard D. Connell ,  James D. Moyer ,  Michael J. Morin ,  Shama M. Kajiji ,  Barbara A. Foster ,  Karen J. Ferrante ,  Sandra L. Silberman

IPC分类号： A61P35/00 ,  C07D239/84

CPC分类号： C07D239/94 ,  A61K31/517 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： A method of monotherapy for a subject suffering from abnormal cell growth expressing the epidermal growth factor receptor (EGFR) which comprises orally administering to the subject a therapeutically effective amount of a crystalline polymorph of the hydrochloride salt of N-(3-ethynylphenyl)-6,7-bis(2-methoxyethoxy)-4-quinazolinamine so as to treat the subject.

摘要翻译： 一种针对表达表皮生长因子受体（EGFR）的异常细胞生长受试者的单一疗法的方法，其包括口服给予受试者治疗有效量的N-（3-乙炔基苯基）-6的盐酸盐结晶多晶型物 ，7-双（2-甲氧基乙氧基）-4-喹唑啉胺，以治疗该受试者。

公开(公告)号：US06900221B1

公开(公告)日：2005-05-31

申请号：US09711272

申请日：2000-11-09

申请人： Timothy Norris ,  Jeffrey W. Raggon ,  Richard D. Connell ,  James D. Moyer ,  Michael J. Morin ,  Shama M. Kajiji ,  Barbara A. Foster ,  Karen J. Ferrante ,  Sandra L. Silberman

发明人： Timothy Norris ,  Jeffrey W. Raggon ,  Richard D. Connell ,  James D. Moyer ,  Michael J. Morin ,  Shama M. Kajiji ,  Barbara A. Foster ,  Karen J. Ferrante ,  Sandra L. Silberman

IPC分类号： A61K9/20 ,  A61K31/505 ,  A61K31/517 ,  A61K38/45 ,  A61K38/46 ,  A61K38/55 ,  A61K39/395 ,  A61K45/00 ,  A61K45/06 ,  A61P9/10 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P43/00 ,  B01D9/02 ,  C07D239/04 ,  C07D239/94

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/517 ,  C07D239/94 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to a stable crystalline form of N-(3-ethynylphenyl)-6,7-bis(2-methoxyethoxy)-4-quinazolinamine hydrochloride designated the B polymorph, its production in essentially pure form, and its use. The invention also relates to the pharmaceutical compositions containing the stable polymorph B form of N-(3-ethynylphenyl)-6,7-bis(2-methoxyethoxy)-4-quinazolinamine as hydrochloride, as well other forms of the compound, and to methods of treating hyperproliferative disorders, such as cancer, by administering the compound.

摘要翻译： 本发明涉及称为B多晶型物的N-（3-乙炔基苯基）-6,7-双（2-甲氧基乙氧基）-4-喹唑啉胺盐酸盐的稳定结晶形式，其基本上纯的形式及其用途。 本发明还涉及含有作为盐酸盐的N-（3-乙炔基苯基）-6,7-双（2-甲氧基乙氧基）-4-喹唑啉胺的稳定多晶型物B形式的药物组合物，以及其它形式的化合物，以及 通过施用化合物治疗过度增殖性疾病如癌症的方法。