公开(公告)号：US20090270495A1

公开(公告)日：2009-10-29

申请号：US11887564

申请日：2006-03-30

申请人： Virginia Soares Lemos ,  Stayner De Franca Cortes ,  Bruno Almeida Resende ,  Roberta Lins Goncalves ,  Ruben Dario Sinisterra Milan ,  Martine Schmitt ,  Claire Lugnier ,  Jean-Jacques Bourguignon

发明人： Virginia Soares Lemos ,  Stayner De Franca Cortes ,  Bruno Almeida Resende ,  Roberta Lins Goncalves ,  Ruben Dario Sinisterra Milan ,  Martine Schmitt ,  Claire Lugnier ,  Jean-Jacques Bourguignon

IPC分类号： A61K31/352 ,  A61P9/10

CPC分类号： A61K9/1647 ,  A61K31/352 ,  A61K47/6951 ,  B82Y5/00

摘要： We disclose substances and a process of developing such substances as potent and selective inhibitors of isoforms of phosphodiesterases of types 1 to 5 (PDE1, PDE2, PDE3, PDE4, PDE5) based on two flavonoids: dioclein, floranol and natural or synthetic analogs thereof. They may be associated with cyclodextrins in inclusion complexes or using a biodegradable or non-biodegradable polymer, such as PLGA, PLA, PGA or mixtures thereof in controlled release devices. Their respective pharmaceutical compositions as well as pharmaceutical and pharmacologically acceptable excipients may be used for the study and treatment of cardiovascular diseases and associated products.

摘要翻译： 我们公开了基于两种类黄酮：二油蛋白，佛罗醇及其天然或合成类似物的物质和开发类型为1至5型（PDE1，PDE2，PDE3，PDE4，PDE5）的磷酸二酯酶的同种型的有效和选择性抑制剂的物质和方法。 它们可以与包合配合物中的环糊精或者在控制释放装置中使用可生物降解或不可生物降解的聚合物如PLGA，PLA，PGA或其混合物相关联。 它们各自的药物组合物以及药物和药理学上可接受的赋形剂可用于心血管疾病和相关产品的研究和治疗。