公开(公告)号：US08350065B2

公开(公告)日：2013-01-08

申请号：US12581184

申请日：2009-10-19

申请人： Wei Li ,  Guofan Xie ,  Jianzhong Zhou ,  Bo Yang ,  Zhiqiang Qian ,  Yan Chen ,  Haiming Geng ,  Jianming Zhou ,  Lu Huang

发明人： Wei Li ,  Guofan Xie ,  Jianzhong Zhou ,  Bo Yang ,  Zhiqiang Qian ,  Yan Chen ,  Haiming Geng ,  Jianming Zhou ,  Lu Huang

IPC分类号： C07D311/80 ,  C07D311/82 ,  C07D311/86

CPC分类号： C07D311/86

摘要： A method of preparation of 5,6-dimethylxanthone-4-acetic acid (DMXAA) and derivatives thereof. The derivatives are represented by formula (I), wherein R represents totally 1 to 2 substitutes at 1, 2, 3, 7, and 8 position selected from a lower alkyl, halogen, CF3, CN, NO2, NH2, CH2COOH, OR2, OH, NHSO2R2, SR2, CH2CONHR2 or NHR2, and R2 represents a lower alkyl, or a lower alkyl having OH, NH2, or OCH3. The invention further provides a pharmaceutical composition having such derivatives used as excellent antitumor and antibacterial agents.

摘要翻译： 制备5,6-二甲基呫吨酮-4-乙酸（DMXAA）及其衍生物的方法。 衍生物由式（I）表示，其中R代表选自低级烷基，卤素，CF 3，CN，NO 2，NH 2，CH 2 COOH，OR 2中的1,2,3,7和8位全部1至2个取代基， OH，NHSO 2 R 2，SR 2，CH 2 CONHR 2或NHR 2，并且R 2表示低级烷基或具有OH，NH 2或OCH 3的低级烷基。 本发明还提供具有这样的衍生物的药物组合物，其用作优异的抗肿瘤和抗菌剂。