公开(公告)号：US4472320A

公开(公告)日：1984-09-18

申请号：US378815

申请日：1982-05-17

申请人： Yacov Ashani ,  Haim Leader ,  Lily Raveh ,  Rachel Bruckstein ,  Michael Spiegelstein

发明人： Yacov Ashani ,  Haim Leader ,  Lily Raveh ,  Rachel Bruckstein ,  Michael Spiegelstein

IPC分类号： C07F9/6574 ,  C07F9/21

CPC分类号： C07F9/65742

摘要： There are provided dioxaphosphorinane compounds, a process for the production of these and compositions containing same. These are non-toxic anticholinesterase drugs for the treatment of organophosphorus poisoning, and for the treatment of cholinergic diseases.

摘要翻译： 提供二氧杂磷杂环己烷化合物，其制备方法和含有它们的组合物。 这些是用于治疗有机磷中毒和用于治疗胆碱能疾病的无毒性抗胆碱酯酶药物。

公开(公告)号：US4675326A

公开(公告)日：1987-06-23

申请号：US731883

申请日：1985-05-08

申请人： Gabriel Amitai ,  David Balderman ,  Rachel Bruckstein-Davidovici ,  Michael Spiegelstein

发明人： Gabriel Amitai ,  David Balderman ,  Rachel Bruckstein-Davidovici ,  Michael Spiegelstein

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D453/02 ,  A61K31/46

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D453/02

摘要： A novel series of antidotes against organophosphorus poisoning having both anti-muscarinic activity and reactivation potency, were synthesized and evaluated for their pharmacological efficacy.The compounds are bisquarternary oxybismethylene(or:trimethylene)-bis-N-heterocycles.The N-heterocycles are comprised of 2,3 or 4 mono-substituted pyridines, 3-substituted quinuclidines and 4-substituted N-methylpiperidines (exclusive of both groups in one molecule designating a substituted pyridine ring). Some of the compounds display a remarkably low acute toxicity in mice.These antidotes have been shown to be effective against poisoning by a variety of organophosphorus compounds as well as carbamates. The compounds are also of value as active ingredients in ophthalmic preparations.

摘要翻译： 合成了一系列具有抗毒蕈碱活性和再活化能力的有机磷中毒解毒剂，并评价其药理作用。 该化合物是双季铵氧二亚甲基（或：三亚甲基） - 双-N-杂环。 N-杂环由2,3或4个单取代的吡啶，3-取代的奎宁子和4-取代的N-甲基哌啶（不包括指定取代的吡啶环的一个分子中的两个基团）组成。 一些化合物在小鼠中显示出非常低的急性毒性。 这些解毒剂已被证明可以有效地防止各种有机磷化合物以及氨基甲酸酯的中毒。 这些化合物在眼用制剂中也是有价值的。