公开(公告)号：US09394341B2

公开(公告)日：2016-07-19

申请号：US14388026

申请日：2012-08-09

申请人： Yongjun Wen ,  Chuanbin Zhu ,  Xiaoli Wang ,  Yu Han ,  Guangbin Tong

发明人： Yongjun Wen ,  Chuanbin Zhu ,  Xiaoli Wang ,  Yu Han ,  Guangbin Tong

IPC分类号： C07K7/50 ,  C07K7/54 ,  C07K7/64 ,  C07K14/75 ,  C07K7/06 ,  C07K7/08

CPC分类号： C07K7/64 ,  C07K7/06 ,  C07K7/08 ,  C07K14/75

摘要： An Eptifibatide preparation method with product purity of more than 99.5%, the method comprising: using a solid phase polypeptide synthesis method to prepare eptifibatide resin, conducting acidolysis on the Eptifibatide resin to obtain a crude Eptifibatide linear peptide product, oxidizing to obtain a crude Eptifibatide product, purifying and exchanging salt to obtain an Eptifibatide finished product; the method using the solid phase polypeptide synthesis method to prepare the eptifibatide resin is: using a solid phase coupling synthesis method to sequentially splice a corresponding protective amino acid or a segment in the following sequence onto amino resin, and obtaining the Eptifibatide resin: X—Y-Trp(R1)-Pro-Cys(R2)-amino resin, wherein R1 is Boc or H, R2 is Trt or Acm, X is Mpr(R2)-Harg(R3), R3 is Pbf or H, and Y is Gly-Asp(OtBu).

摘要翻译： 一种产品纯度超过99.5％的埃非非肽制剂方法，该方法包括：使用固相多肽合成方法制备依替巴肽，在埃替非巴德树脂上进行酸解，得到粗制的依替非巴肽线型肽产物，进行氧化，得到粗制的埃替非巴肽 产品，净化和交换盐，得到Eptifibatide成品; 使用固相多肽合成方法制备埃替非巴特树脂的方法是：使用固相偶联合成方法将相应的保护性氨基酸或以下列顺序的片段顺序地剪接到氨基树脂上，得到埃替非巴德树脂：X- Y-Trp（R1）-Pro-Cys（R2） - 氨基树脂，其中R1是Boc或H，R2是Trt或Acm，X是Mpr（R2）-Harg（R3），R3是Pbf或H，Y 是Gly-Asp（OtBu）。