公开(公告)号：US20070082920A1

公开(公告)日：2007-04-12

申请号：US11244614

申请日：2005-10-06

申请人： Yongsheng Song ,  Yongchun Hou ,  Sandeep Gupta ,  Aimee Reed ,  Debasis Ghosh

发明人： Yongsheng Song ,  Yongchun Hou ,  Sandeep Gupta ,  Aimee Reed ,  Debasis Ghosh

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/02

CPC分类号： C07D487/02

摘要： Disclosed herein are pyrido[2,3-d]pyrimidines having the structure wherein R1, and R2 are independently selected from nitro and amino; wherein R3 is selected from alkyl (C1-C10) and cycloalkyl (C3-C8); wherein R4 is selected from hydrogen, benzyl, alkyl (C1-C10), cycloalkyl (C3-C8), arylalkyl (C4-C8), and aryl (C3-C8); wherein R5 and R6 are independently selected from hydrogen, benzyl, alkyl (C1-C10), cycloalkyl (C3-C8), arylalkyl (C4-C14), and aryl (C3-C8); wherein R3 and R4 may form a ring; wherein R5 and R6 may form a ring or a heterocyclic structure; and wherein R5 and R6 are independently unsubstituted or substituted, wherein each substituent is independently selected from halogen, amino, alkyl (C1-C6), haloalkyl (C1-C6), alkoxy(C1-C6), alkylenedioxy, aryl, heteroaryl, and cycloalkyl (C3-C8). Also disclosed are methods for the preparation of compounds of Formula I and various intermediates. These compounds are useful as NAD+-dependent DNA ligase inhibitors.

摘要翻译： 本文公开了具有其中R 1，R 2和R 2独立地选自硝基和氨基的结构的吡啶并[2,3-d]嘧啶; 其中R 3选自烷基（C 1 -C 10）和环烷基（C 3 -C 8）; 其中R 4选自氢，苄基，烷基（C1-C10），环烷基（C3-C8），芳基烷基（C4-C8）和芳基（C3-C8）; 其中R 5和R 6独立地选自氢，苄基，烷基（C1-C10），环烷基（C3-C8），芳基烷基（C4-C14）和 芳基（C3-C8）; 其中R 3和R 4可以形成环; 其中R 5和R 6可以形成环或杂环结构; 并且其中R 5和R 6独立地是未取代的或取代的，其中每个取代基独立地选自卤素，氨基，烷基（C 1 -C 6），卤代烷基（C 1 -C 6 ），烷氧基（C1-C6），亚烷基二氧基，芳基，杂芳基和环烷基（C3-C8）。 还公开了制备式I化合物和各种中间体的方法。 这些化合物可用作NAD +依赖性DNA连接酶抑制剂。