公开(公告)号：US5486596A

公开(公告)日：1996-01-23

申请号：US111815

申请日：1993-08-25

申请人： Zdenko Prochazka ,  Ivo Blaha ,  Miroslava Zertova ,  Jirina Slaninova ,  Jiri Velek ,  Jana Skopkova ,  Michal Lebl ,  Tomislav Barth ,  Lenka Maletinska ,  Hans Vilhardt

发明人： Zdenko Prochazka ,  Ivo Blaha ,  Miroslava Zertova ,  Jirina Slaninova ,  Jiri Velek ,  Jana Skopkova ,  Michal Lebl ,  Tomislav Barth ,  Lenka Maletinska ,  Hans Vilhardt

IPC分类号： A61K39/00 ,  C07K7/16 ,  A61K38/00 ,  C07K7/00 ,  C07K7/06

CPC分类号： C07K7/16 ,  A61K39/00

摘要： Analogues of 8-D-homoarginine vasopressin were prepared with the general formula ##STR1## where X is L-O-methyltyrosine, L-p-ethylphenylalanine, D-p-ethylphenylalanine, L-p-methylphenylalanine or D-methylphenylalanine and R is cysteine or .beta.-mercaptopropionic acid. These vasopressin analogues exhibited an increased affinity to uterus receptors for oxytocin, where they acted as ocytocin antagonists. Moreover, the analogues of deamino vasopressin have a significantly reduced antidiuretic activity in comparison with [8-D-arginine]vasopressin.

摘要翻译： 制备8-D-精氨酸加压素的类似物，其通式为：其中X为L-O-甲基酪氨酸，L-对乙基苯丙氨酸，D-对乙基苯丙氨酸，L-对甲基苯丙氨酸或D-甲基苯丙氨酸，R为半胱氨酸或β-巯基丙酸。 这些加压素类似物对催产素的子宫受体的亲和力增加，其中它们作为细胞毒素拮抗剂。 此外，与[8-D-精氨酸]加压素相比，脱氨基加压素的类似物具有显着降低的抗利尿活性。