公开(公告)号：US5631384A

公开(公告)日：1997-05-20

申请号：US674863

申请日：1996-07-03

申请人： Koen Alexander ,  Jose Delamano Garcia ,  Benedikt Sas ,  Gabriel Tojo Suarez ,  Dolores Garcia Gravalos

发明人： Koen Alexander ,  Jose Delamano Garcia ,  Benedikt Sas ,  Gabriel Tojo Suarez ,  Dolores Garcia Gravalos

IPC分类号： C07D209/58 ,  C07D207/34 ,  C07D209/00 ,  C07D209/60 ,  C07D487/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  C07D487/02 ,  C07D209/56

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D209/60

摘要： The compounds (I) are useful as intermediates in the synthesis of hexahydroareno(e)cyclopropa(c)indol-4-ones with antitumoral activity.

摘要翻译： 化合物（I）可用作合成具有抗肿瘤活性的六氢异环（e）环丙烷（c）吲哚-4-酮的中间体。

公开(公告)号：US5571927A

公开(公告)日：1996-11-05

申请号：US252658

申请日：1994-05-19

申请人： Koen Alexander ,  Jose Delamano Garcia ,  Benedikt Sas ,  Gabriel Tojo Suarez ,  Dolores Garcia Gravalos

发明人： Koen Alexander ,  Jose Delamano Garcia ,  Benedikt Sas ,  Gabriel Tojo Suarez ,  Dolores Garcia Gravalos

IPC分类号： C07D209/58 ,  C07D207/34 ,  C07D209/00 ,  C07D209/60 ,  C07D487/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  C07D487/02 ,  C07D209/56

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D209/60

摘要： The areno[e]indols have the formula (I). The methods comprises: (a) reacting (VI) with an aldehyde Ar"--CHO to obtain (VII); (b) oxidizing (VII) to yield the cetone (VIII); (c) reating (VIII) with a strong base and thereafter with an acycle chloride ClCOR, to produce (IX); (d) subjecting to a photochemical cyclization (IX) to produce (I). In said formulas Ar is phenyl or substituted phenyl; Ar' is radical (i) or (ii); R is an acyle group, Ar" is a phenyl, pyrolyl, furanyl or thiophenyl group substituted up to three times by any of the radials R, R.sup.1, R.sup.2, or R.sup.3. The compounds (I) are useful as intermediates in the synthesis of hexahydroareno(e)cyclopropa(c)indol-4-ones with antitumoral activity.

摘要翻译： 异烟肼[e]吲哚具有式（I）。 所述方法包括：（a）使（VI）与醛Ar“ - CHO反应得到（VII）; （b）氧化（VII）以产生该酮（VIII）; （c）用强碱反应（VIII），然后用氯化碳氯化物ClCOR反应生成（IX）; （d）进行光化学环化（IX）以制备（I）。 在所述式中Ar是苯基或取代的苯基; Ar'是激进的（i）或（ii）; R是芳基，Ar“是通过任何径向R，R 1，R 2或R 3取代三次以上的苯基，焦油基，呋喃基或噻吩基。 化合物（I）可用作合成具有抗肿瘤活性的六氢异环（e）环丙烷（c）吲哚-4-酮的中间体。