公开(公告)号：US06437118B1

公开(公告)日：2002-08-20

申请号：US09577708

申请日：2000-05-23

申请人： Kurt Püntener ,  Michelangelo Scalone

发明人： Kurt Püntener ,  Michelangelo Scalone

IPC分类号： C07H19067

CPC分类号： C07D239/47 ,  C07H19/06 ,  Y02P20/55

摘要： The invention relates to a process for the preparation of vinyl pyrimidines of the formula I wherein R1 is hydrogen or a carboxylic ester group, and R2 is hydrogen or a group of the formula (a) wherein Ra is hydrogen, a protecting group or a group easily hydrolyzable under physiological conditions, by reacting a compound of the formula II wherein R21 is hydrogen or a group (a) wherein hydroxy groups are optionally protected, R3 is bromo, chloro or iodo, and R1 is as above, with a vinyl borane compound in the presence of a Pd complex and a base, and optionally, further reacting a product of formula I wherein R2 is hydrogen with a compound of the formula IV wherein Rb is a hydroxy protecting group and Z is a leaving group, in the presence of a Lewis acid catalyst.

摘要翻译： 本发明涉及制备式I的乙烯基嘧啶的方法，其中R1是氢或羧酸酯基，R2是氢或式（a）的基团，其中Ra是氢，保护基或基团 在生理条件下可水解，通过使式II化合物，其中R 21是氢或其中羟基任选地被保护的基团（a），R 3是溴，氯或碘，R 1如上所述与乙烯基硼烷化合物在 Pd络合物和碱的存在，以及任选地进一步使其中R2是氢的式I的产物与式IV化合物反应，其中Rb是羟基保护基，Z是离去基团，在路易斯酸存在下 催化剂。

公开(公告)号：US06822090B2

公开(公告)日：2004-11-23

申请号：US10009805

申请日：2002-03-06

申请人： Kunihiko Morizane ,  Hiroharu Tanikawa ,  Toshiyuki Kouno ,  Hironori Komatsu ,  Nobuyuki Fukazawa

发明人： Kunihiko Morizane ,  Hiroharu Tanikawa ,  Toshiyuki Kouno ,  Hironori Komatsu ,  Nobuyuki Fukazawa

IPC分类号： C07H19067

CPC分类号： C07H19/06

摘要： An efficient method for producing cytidine derivatives that took away the previous drawbacks by efficiently synthesizing cytidine derivatives by utilizing a tertiary amine can be provided.

摘要翻译： 可以提供通过利用叔胺有效合成胞苷衍生物来产生胞苷衍生物的有效方法，其消除了以前的缺点。