公开(公告)号：US20050209450A1

公开(公告)日：2005-09-22

申请号：US10508659

申请日：2003-03-26

申请人： Akira Kaneko

发明人： Akira Kaneko

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D499/00 ,  C07D499/04 ,  C07D501/00 ,  C07D501/02 ,  C07D503/02 ,  C07D505/02 ,  C07D487/08

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D499/00 ,  C07D501/00

摘要： The present invention provides a method for preparing a β-lactam compound of the following Formula (3), which comprises the step of reacting a compound of the following Formula (1) with a trialkyl phosphite represented by the formula (R5O)3P (wherein R5 represents an ethyl group, etc.) in an amount of 2 to 5 moles per mole of the compound and the step of heating the resulting reaction mixture in a diluent, wherein said method is characterized by having the step of completely removing unreacted trialkyl phosphite from the reaction mixture prior to the step of heating. (wherein X represents S, etc., Y represents N, etc., n represents 0 or 1, R1 represents an optionally substituted alkyl group containing 1 to 10 carbon atoms, etc., R2 and R3 each represent an optionally substituted alkyl or heterocyclic group, etc., and R4 represents an alkenyloxy group containing 1 to 6 carbon atoms, etc., provided that R1 and R2 may together form a β-lactam ring, etc.)

摘要翻译： 本发明提供了制备下式（3）的β-内酰胺化合物的方法，该方法包括下列步骤：使下式（1）的化合物与由式（R 5）表示的亚磷酸三烷基酯反应 O）3％P（其中R 5表示乙基等），每摩尔化合物为2至5摩尔，并且步骤 将所得反应混合物加热到稀释剂中，其中所述方法的特征在于具有在加热步骤之前从反应混合物中完全除去未反应的亚磷酸三烷基酯的步骤。 （其中X表示S等，Y表示N等，n表示0或1，R 1表示任选取代的含有1至10个碳原子的烷基等，R 0 > 2和R 3各自表示任选取代的烷基或杂环基等，R 4表示含有1至6个碳原子的链烯氧基， 等等，条件是R 1和R 2可以一起形成β-内酰胺环等）

公开(公告)号：US4504658A

公开(公告)日：1985-03-12

申请号：US504287

申请日：1983-06-14

申请人： Masayuki Narisada ,  Hiroshi Onoue ,  Mitsuaki Ohtani ,  Fumihiko Watanabe

发明人： Masayuki Narisada ,  Hiroshi Onoue ,  Mitsuaki Ohtani ,  Fumihiko Watanabe

IPC分类号： C07D505/02 ,  C07B31/00 ,  C07B57/00 ,  C07C67/00 ,  C07D498/04 ,  C07D505/00 ,  C07D505/20

CPC分类号： C07D505/00 ,  Y02P20/55

摘要： A compound represented by the formula (II) epimerizes by the action of a base and the product is precipitated for shifting the equilibrium to yield the corresponding epimer represented by the formula (I). ##STR1## wherein Ar is an optionally substituted aryl or heterocyclic group;Tet is an optionally substituted tetrazolyl group andB.sup.1 and B.sup.2 are each ester forming group in the field of penicillin or cephalosporin chemistry.

摘要翻译： 由式（II）表示的化合物通过碱的作用差向异构化，产物沉淀以使平衡转化，得到由式（I）表示的相应的差向异构体。 （Ⅰ）其中Ar为任选取代的芳基或杂环基; Tet是任选取代的四唑基，B1和B2各自是青霉素或头孢菌素化学领域的成酯基团。