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    Process for producing penam compound useful for preparing tazobactam
    2.
    发明授权
    Process for producing penam compound useful for preparing tazobactam 有权
    制备可用于制备他唑巴坦的penam化合物的方法

    公开(公告)号：US07714125B2

    公开(公告)日：2010-05-11

    申请号：US11665006

    申请日：2005-10-25

    申请人： Isao Wada ,  Yoshihisa Tokumaru ,  Akihiro Shimabayashi

    发明人： Isao Wada ,  Yoshihisa Tokumaru ,  Akihiro Shimabayashi

    IPC分类号： C07D499/04

    CPC分类号： C07D499/00

    摘要： An object of the invention is to provide an industrially advantageous process capable of remarkably suppressing the generation of an undesirable by-product cepham compound to thereby efficiently produce a desired 2α-methyl-2β-[(1,2,3-triazol-1-yl)methyl]penam-3α-carboxylic acid ester. In the present invention, a diphenylmethyl 2β-bromomethyl-2α-methylpenam-3α-carboxylate (BMPB) is reacted with 1,2,3-triazole in a halogenated hydrocarbon solvent at −5° C. or lower. The reaction in a halogenated hydrocarbon solvent at −5° C. or less can remarkably suppress the generation of an undesirable by-product cepham compound, so that the desired diphenylmethyl 2α-methyl-2β-[(1,2,3-triazol-1-yl)methyl]penam-3α-carboxylate (TMPB) can be efficiently produced.

    摘要翻译： 本发明的目的是提供一种工业上有利的方法，该方法能够显着抑制不期望的副产物头孢烯化合物的产生，从而有效地产生所需的2α-甲基-2' - [（1,2,3-三唑-1-基） - 基）甲基] penam-3α-羧酸酯。 在本发明中，在-5℃或更低的卤代烃溶剂中使二苯基甲基2'-溴甲基-2α-甲基青蒿素-3α-羧酸酯（BMPB）与1,2,3-三唑反应。 在-5℃或更低的卤代烃溶剂中的反应可以显着地抑制不期望的副产物头孢烯化合物的产生，从而使所需的二苯基甲基2α-甲基-2' - [（1,2,3-三唑） -1-基）甲基] penam-3α-羧酸酯（TMPB）。

    Process for Producing Penam Compound
    5.
    发明申请
    Process for Producing Penam Compound 有权
    生产Penam化合物的方法

    公开(公告)号：US20090012287A1

    公开(公告)日：2009-01-08

    申请号：US11665006

    申请日：2005-10-25

    申请人： Isao Wada ,  Yoshihisa Tokumaru ,  Akihiro Shimabayashi

    发明人： Isao Wada ,  Yoshihisa Tokumaru ,  Akihiro Shimabayashi

    IPC分类号： C07D499/04

    CPC分类号： C07D499/00

    摘要： An object of the invention is to provide an industrially advantageous process capable of remarkably suppressing the generation of an undesirable by-product cepham compound to thereby efficiently produce a desired 2α-methyl-2β-[(1,2,3-triazol-1-yl)methyl]penam-3α-carboxylic acid ester. In the present invention, a diphenylmethyl 2β-bromomethyl-2α-methylpenam-3α-carboxylate (BMPB) is reacted with 1,2,3-triazole in a halogenated hydrocarbon solvent at −5° C. or lower. The reaction in a halogenated hydrocarbon solvent at −5° C. or less can remarkably suppress the generation of an undesirable by-product cepham compound, so that the desired diphenylmethyl 2α-methyl-2β-[(1,2,3-triazol-1-yl)methyl]penam-3α-carboxylate (TMPB) can be efficiently produced.

    摘要翻译： 本发明的目的是提供一种工业上有利的方法，该方法能够显着地抑制不期望的副产物头孢烯化合物的产生，从而有效地产生所需的2α-甲基-2aeta - [（1,2,3-三唑-1-基） 吡啶-3-基）甲基] penam-3α-羧酸酯。 在本发明中，在-5℃或更低的卤代烃溶剂中使二苯基甲基2ba-溴甲基-2α-甲基青蒿素-3α-羧酸酯（BMPB）与1,2,3-三唑反应。 在-5℃或更低的卤代烃溶剂中的反应可以显着地抑制不合需要的副产物头孢烯化合物的产生，使得所需的二甲基二甲基-2α-甲基-2β-[（1,2,3-三唑-2-基） （TMPB））可以有效地制备。

    Process for producing cyclic compound
    7.
    发明申请
    Process for producing cyclic compound 有权
    环状化合物的制备方法

    公开(公告)号：US20050209450A1

    公开(公告)日：2005-09-22

    申请号：US10508659

    申请日：2003-03-26

    申请人： Akira Kaneko

    发明人： Akira Kaneko

    IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D499/00 ,  C07D499/04 ,  C07D501/00 ,  C07D501/02 ,  C07D503/02 ,  C07D505/02 ,  C07D487/08

    CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D499/00 ,  C07D501/00

    摘要： The present invention provides a method for preparing a β-lactam compound of the following Formula (3), which comprises the step of reacting a compound of the following Formula (1) with a trialkyl phosphite represented by the formula (R5O)3P (wherein R5 represents an ethyl group, etc.) in an amount of 2 to 5 moles per mole of the compound and the step of heating the resulting reaction mixture in a diluent, wherein said method is characterized by having the step of completely removing unreacted trialkyl phosphite from the reaction mixture prior to the step of heating. (wherein X represents S, etc., Y represents N, etc., n represents 0 or 1, R1 represents an optionally substituted alkyl group containing 1 to 10 carbon atoms, etc., R2 and R3 each represent an optionally substituted alkyl or heterocyclic group, etc., and R4 represents an alkenyloxy group containing 1 to 6 carbon atoms, etc., provided that R1 and R2 may together form a β-lactam ring, etc.)

    摘要翻译： 本发明提供了制备下式（3）的β-内酰胺化合物的方法，该方法包括下列步骤：使下式（1）的化合物与由式（R 5）表示的亚磷酸三烷基酯反应 O）3％P（其中R 5表示乙基等），每摩尔化合物为2至5摩尔，并且步骤 将所得反应混合物加热到稀释剂中，其中所述方法的特征在于具有在加热步骤之前从反应混合物中完全除去未反应的亚磷酸三烷基酯的步骤。 （其中X表示S等，Y表示N等，n表示0或1，R 1表示任选取代的含有1至10个碳原子的烷基等，R 0 > 2和R 3各自表示任选取代的烷基或杂环基等，R 4表示含有1至6个碳原子的链烯氧基， 等等，条件是R 1和R 2可以一起形成β-内酰胺环等）

    Process for the preparatin of .beta.-lactam compounds
    8.
    发明授权
    Process for the preparatin of .beta.-lactam compounds 失效
    β-内酰胺化合物的制备方法

    公开(公告)号：US5750684A

    公开(公告)日：1998-05-12

    申请号：US758433

    申请日：1991-08-30

    申请人： Herve Geerlandt ,  Claudine Grand' Henry

    发明人： Herve Geerlandt ,  Claudine Grand' Henry

    IPC分类号： C07D463/00 ,  C07D499/00 ,  C07D499/04 ,  C07D499/21 ,  C07D499/72 ,  C07D501/04 ,  C07D501/57 ,  C07D505/00

    CPC分类号： C07D499/00 ,  C07D505/00

    摘要： The present invention provides a process for the substitution of an acylamino .beta.-lactam compound at the carbon atom carrying the acylamino group, which process comprises reacting the .beta.-lactam compound with an halogenating agent and a nucleophilic reagent; characterized in that the acylamino group has an acidic group on the carbon atom adjacent the carbonyl group. In particular the process of this invention comprises reacting a .beta.-lactam of partial structure (I): ##STR1## where X represents an acidic group; with an halogenating agent and a nucleophilic reagent.

    摘要翻译： 本发明提供了在携带酰基氨基的碳原子上取代酰基氨基β-内酰胺化合物的方法，该方法包括使β-内酰胺化合物与卤化剂和亲核试剂反应; 其特征在于酰氨基在与羰基相邻的碳原子上具有酸性基团。 特别地，本发明的方法包括使部分结构（I）的β-内酰胺反应：其中X表示酸性基团; 与卤化剂和亲核试剂。

    Silyl enol ether alkylation process
    9.
    发明授权
    Silyl enol ether alkylation process 失效
    甲硅烷基烯醇醚烷基化方法

    公开(公告)号：US5719275A

    公开(公告)日：1998-02-17

    申请号：US460546

    申请日：1995-06-02

    申请人： Koichi Hirai ,  Yuji Iwano ,  Takahide Nishi ,  Akira Yoshida ,  Kozo Oda ,  Hiroo Koyama

    发明人： Koichi Hirai ,  Yuji Iwano ,  Takahide Nishi ,  Akira Yoshida ,  Kozo Oda ,  Hiroo Koyama

    IPC分类号： C07D205/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D477/02 ,  C07D477/04 ,  C07D477/20 ,  C07D499/88 ,  C07F7/10 ,  C07F7/18 ,  C07D227/00 ,  C07D487/04 ,  C07D499/04

    CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D205/08 ,  C07D403/12 ,  C07D477/02 ,  C07D477/04 ,  C07D477/20 ,  C07D499/88 ,  C07F7/10 ,  C07F7/186 ,  C07F7/1892 ,  Y02P20/55

    摘要： A method for preparing compounds of formula (I): ##STR1## wherein: R.sup.1 is hydrogen or a hydroxy-protecting group; R.sup.2 is alkyl, alkoxy, halogen, optionally substituted phenyl or optionally substituted phenoxy; R.sup.3 is optionally substituted pyridyl, optionally substituted quinolyl or phenyl group which has a substituent of formula --CYNR.sup.5 R.sup.6, where Y is oxygen or sulfur, and R.sup.5 and R.sup.6 are each alkyl, aryl or aralkyl, or R.sup.5 and R.sup.6 and the nitrogen to which they are attached together form a heterocyclic group; R.sup.4 is hydrogen or an amino-protecting group; and Z is sulfur or oxygen. The process comprises reacting a compound of formula (II): ##STR2## in which R.sup.8, R.sup.9 and R.sup.10 are the same or different and each represents an alkyl group having from 1 to 4 carbon atoms or a phenyl group, with a compound of formula (III): ##STR3## in which R.sup.11 represents an acyloxy, alkylsulfonyl, arylsulfonyl, alkylsulfinyl or arylsulfinyl group.

    摘要翻译： 制备式（I）化合物的方法：其中：R1是氢或羟基保护基; R 2是烷基，烷氧基，卤素，任选取代的苯基或任选取代的苯氧基; R3是任选取代的吡啶基，任选取代的具有式-CYNR 5 R 6的取代基的喹啉基或苯基，其中Y是氧或硫，R 5和R 6各自是烷基，芳基或芳烷基，或者R 5和R 6以及它们 一起形成杂环基; R4是氢或氨基保护基; Z是硫或氧。 该方法包括使式（II）化合物：其中R 8，R 9和R 10相同或不同并且各自表示具有1至4个碳原子的烷基或苯基的式（II）化合物与 式（III）化合物：其中R 11表示酰氧基，烷基磺酰基，芳基磺酰基，烷基亚磺酰基或芳基亚磺酰基。