公开(公告)号：WO2011043530A1

公开(公告)日：2011-04-14

申请号：PCT/KR2010/002998

申请日：2010-05-12

Applicant: (주)알테오젠 ,  정혜신 ,  유승범 ,  이상미 ,  조흥수 ,  오지연

Inventor： 정혜신 ,  유승범 ,  이상미 ,  조흥수 ,  오지연

IPC: C07K19/00 ,  C07K16/46 ,  A61P3/10

CPC classification number: C07K14/605 ,  C07K2319/31

Abstract: 본 발명은 GLP-1 유사체의 융합체, 및 이를 유효성분으로 함유하는 당뇨병의 예방 또는 치료용 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 따른 GLP-1 유사체의 융합체는 GLP-1의 N-말단이 알라닌(Ala) 또는 글리신(Gly)에 의해 확장됨으로써, DPP-Ⅳ의 분해작용을 방해하여 DPP-IV에 대한 저항성을 가지며, 혈당 강하 효과가 우수하다. 따라서, 본 발명에 따른 GLP-1 유사체의 융합체는 당뇨병, 특히 제 2형 당뇨병의 예방 또는 치료에 유용하게 사용될 수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及GLP-1类似物融合物和用于预防或治疗含有融合物作为活性成分的糖尿病的组合物。 根据本发明的GLP-1类似物融合体被配置成使得GLP-1的N末端被丙氨酸（Ala）或甘氨酸（Gly）扩增，从而抑制DPP-IV的分解活性，并且具有抗性 抗DPP-IV和卓越的降血糖作用。 因此，GLP-1类似物融合物可以有效地用于预防或治疗糖尿病，特别是2型糖尿病。

公开(公告)号：WO2010123290A2

公开(公告)日：2010-10-28

申请号：PCT/KR2010/002520

申请日：2010-04-22

Applicant: (주)알테오젠 ,  정혜신 ,  유승범 ,  이상미

Inventor： 정혜신 ,  유승범 ,  이상미

IPC: C07K19/00 ,  C07K14/475 ,  C07K14/81

CPC classification number: C07K14/8125 ,  C07K2319/31

Abstract: 본 발명은 체내 지속성을 유지함으로 체내 반감기가 증가된 단백질 또는 펩티드 융합체, 및 이를 이용하여 체내 반감기를 증가시키는 방법에 관한 것이다. 본 발명에 따른 단백질 또는 펩티드 융합체는, 생리활성 단백질 또는 생리활성 펩티드를 알파-1 안티트립신 또는 하나 이상의 아미노산을 변이시킨 알파-1 안티트립신 변이체에 결합시켜 체내 지속성을 유지함으로 혈중반감기(T 1/2 )가 고유의 생리활성 단백질 또는 생리활성 펩티드보다 현저히 증가하여 체내 안정성이 우수하다. 따라서, 본 발명에 따른 단백질 또는 펩티드 융합체는 단백질 또는 펩티드 약물의 지속성 제제 개발에 유용하게 사용될 수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及通过维持体内持续释放而增加其体内半衰期的融合蛋白或肽，以及使用其增加体内半衰期的方法。 根据本发明的融合蛋白或肽通过将生理活性蛋白或生理活性肽与α-1抗胰蛋白酶突变体或α-1抗胰蛋白酶突变体与突变的一个或多个氨基酸结合以保持体内而具有优异的体内稳定性 持续释放并显着增加血液中的半衰期（T1 / 2），与固有的生理活性蛋白或生理活性肽相比。 因此，根据本发明的融合蛋白或肽可用于开发蛋白质或肽药物的缓释制剂。

公开(公告)号：WO2013039295A1

公开(公告)日：2013-03-21

申请号：PCT/KR2012/006441

申请日：2012-08-13

Applicant: (주)알테오젠 ,  박순재 ,  정혜신 ,  이상미 ,  김지선

Inventor： 박순재 ,  정혜신 ,  이상미 ,  김지선

IPC: C07K14/47 ,  C12N15/15 ,  C12N15/63 ,  A61K38/17

CPC classification number: C07K14/8125 ,  A61K35/16 ,  A61K38/00 ,  A61K38/05 ,  A61K38/1709 ,  A61K38/177 ,  A61K39/00 ,  C07K5/06191 ,  C07K9/005 ,  C07K14/47 ,  C07K14/52 ,  C07K14/745 ,  C07K14/755 ,  C07K14/785 ,  C07K2319/00

Abstract: 본 발명은 신규한 알파-1 안티트립신 변이체, 이의 제조방법 및 용도에 관한 것이다. 본 발명에 따른 알파-1 안티트립신 변이체는 N-말단의 1번 위치에서 25번 위치 사이의 아미노산 변이를 통해 동물세포에서 N-당화 부위를 추가시킴으로써, 혈중 반감기 (t 1/2 )와 약물농도-시간 곡선하 면적(AUC)이 현저히 증가하여 체내 안정성이 우수하고, 엘라스타제 활성 억제 효과가 유지된다. 따라서, 본 발명의 알파-1 안티트립신 변이체는 알파-1 안티트립신 결핍증의 예방 또는 치료에 유용하게 사용될 수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及一种新的α1-抗胰蛋白酶变体，其制备方法及其用途。 根据本发明，药物浓度对时间曲线的血液半衰期（t1 / 2）和曲线下面积（AUC）通过N突变在动物细胞中添加N-糖基化位点而显着增加 - 末端1-25个氨基酸，因此α1-抗胰蛋白酶变体在体内具有优异的稳定性，并且可以保持弹性蛋白酶活性抑制的作用。 因此，本发明的α1-抗胰蛋白酶变体可用于预防或治疗α1-抗胰蛋白酶缺乏症。