디아릴이오도늄 염 전구체를 이용한 플로오린-18이 표지된 플루마제닐의 제조 방법
    1.
    发明申请
    디아릴이오도늄 염 전구체를 이용한 플로오린-18이 표지된 플루마제닐의 제조 방법 审中-公开
    使用二胺碘酸盐前体的荧光素标记的氟虫腈的制备方法

    公开(公告)号:WO2012161368A1

    公开(公告)日:2012-11-29

    申请号:PCT/KR2011/004075

    申请日:2011-06-03

    CPC classification number: C07D487/04 A61K31/5517

    Abstract: 본 발명은 [ 18 F]플루마제닐의 제조 방법에 관한 것으로, 더욱 구체적으로는 양전자방출단층촬영(PET: positron emission tomography)에 의해 간질 병소 부위를 영상화하기 위한 양전자 방출 핵종인 플루오린-18로 표지 된 [ 18 F]플루마제닐을 제공한다. 본 발명에 따르면, 디아릴이오도늄 염 전구체를 가열조건에서 크립토픽스 2.2.2. /탄산칼륨(K 2.2.2. /K 2 CO 3 )의 상전이 촉매, TEMPO 및 디메틸포름아미드(DMF)의 반응용매와 반응시켜 높은 수율로 [ 18 F]플루마제닐을 수득할 수 있다.

    Abstract translation: 本发明涉及[18 F]氟马西汀的制备方法,更具体地说,提供了用氟-18标记的[18F]氟马西平,氟-18是通过正电子发射断层摄影(PET)成像癫痫局灶性病变的正电子发射核素。 根据本发明,通过使二芳基碘鎓盐前体与Kryptofix /碳酸钾(K2.2.2./K2CO3)相转移催化剂TEMPO和二甲基甲酰胺(DMF)反应,可以高收率地得到[18 F]氟马西尼 )反应溶剂。

    트리카르보닐 테크네슘-99m 또는 레늄-188 표지 고리 알지디 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 신생혈관 관련 질환의 진단 또는 치료용 약학적 조성물
    9.
    发明申请
    트리카르보닐 테크네슘-99m 또는 레늄-188 표지 고리 알지디 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 신생혈관 관련 질환의 진단 또는 치료용 약학적 조성물 审中-公开
    三溴联苯技术-99M或RHENIUM-188标签RGD衍生物,其制备方法和含有衍生物作为活性成分的药物组合物用于诊断或治疗血管发生相关疾病

    公开(公告)号:WO2011149250A2

    公开(公告)日:2011-12-01

    申请号:PCT/KR2011/003801

    申请日:2011-05-24

    Abstract: 본 발명은 트리카르보닐 테크네슘-99m 또는 레늄-188 표지 고리 알지디 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 신생혈관 관련 질환의 진단 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 트리카르보닐 테크네슘-99m 또는 레늄-188 표지 고리 알지디 유도체는 종양에 의해 유도되는 신생혈관작용에서 활성화된 비트로넥틴(Vitronectin) 수용체라고도 불리는 αvβ3 인테그린에 서브나노몰(subnanomolar) 단위의 높은 친화도를 가지고, 암세포가 이식된 동물에서 트리카르보닐 테크네슘-99m 표지 고리 알지디 유도체 초기 섭취 후 높은 종양 영상을 반영하고 간과 장에서의 섭취율이 기존의 알려진 방사성동위원소 표지 고리 알지디 유도체에 비해 현저하게 낮아 선택적으로 αvβ3 인테그린이 활성화된 암세포에만 작용함을 알 수 있으며, 이와 같은 결과를 바탕으로 테크네슘-99m 표지에 사용된 동일 전구체를 사용한 치료 핵종인 레늄-188 표지 유도체의 경우 생리식염수만 주입한 종양 동물모델과는 달리 꼬리 정맥 주입 시 효과적인 종양의 성장 저해와 치료 효능을 나타내기 때문에 신생혈관 관련 질환의 진단 또는 치료용 의약품으로 유용하게 이용될 수 있다.

    Abstract translation: 本发明涉及三羰基锝-99m或铼-188标记环RGD衍生物,其制备方法和含有该衍生物作为用于诊断或治疗血管生成相关疾病的活性成分的药物组合物。 本发明的三羰基锝-99m或铼-188标记环RGD衍生物对avß3整联蛋白(也称为在肿瘤诱导的血管生成作用中被激活的玻连蛋白受体)具有高亚纳摩尔亲和力,反映了肿瘤后的高度肿瘤形象 其中移植了癌细胞的动物接受三羰基锝-99m标记环RGD衍生物的初始摄入,并且仅与具有选择性活化的avß3整联蛋白的癌细胞起作用,因为与现有已知的 这些结果表明,使用与锝-99m标记中使用相同前体的治疗性核素铼-188标签衍生物有效地抑制了肿瘤的生长并且通过尾静脉施用时表现出治疗功效 注射到肿瘤的动物模型,与仅注射盐水的情况相比,t 因此可用作诊断或治疗血管生成相关疾病的药物。

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