公开(公告)号：WO2006018220A2

公开(公告)日：2006-02-23

申请号：PCT/EP2005/008734

申请日：2005-08-11

Applicant: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH ,  BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO. KG ,  LINZ, Guenter ,  KRAEMER, Gerd F. ,  GUTSCHERA, Ludwig ,  ASCHE, Geert

Inventor： LINZ, Guenter ,  KRAEMER, Gerd F. ,  GUTSCHERA, Ludwig ,  ASCHE, Geert

CPC classification number: C07C235/54 ,  C07D295/135 ,  C07D475/00

Abstract: Die vorliegende Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung von Dihydropteridinonen der allgemeinen Formel (I) wobei die Reste L und R1- R5 die in den Ansprüchen und der Beschreibung genannten Bedeutungen haben.

Abstract translation: 本发明涉及制备通式（I）的二氢喋啶酮的方法，其中基团L和R 1 -R 5具有权利要求和描述中给出的含义

公开(公告)号：WO2006018185A3

公开(公告)日：2006-02-23

申请号：PCT/EP2005/008626

申请日：2005-08-09

Applicant: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH ,  BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO. KG ,  MUNZERT, Gerd ,  STEEGMAIER, Martin

Inventor： MUNZERT, Gerd ,  STEEGMAIER, Martin

IPC: A61K31/525 ,  A61P3/10 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P1/00 ,  A61P37/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P35/04 ,  A61P31/10 ,  A61K31/5377

Abstract: The present invention relates to the use of a compound of general Formula (1), for the treatment of diseases characterized by abnormal cell proliferation in a human or non-human mammalian body by inhibition of polo like kinases as mitotic regulators like cancer selected from the group consisting of carcinomas, sarcomas, melanomas, myeloma, hematologic neoplasias, lymphomas, childhood cancers and leukemia, autoimmune disorders selected from the group consisting of amyloidosis, systemic lupus erythematosus, rheumatoid arthritis, Crohn’s disease, multiphe sclerosis, systemic sclerosis (scleroderma), mixed connective tissue disease, Sjögren’s syndrome, ankylosing spondylitis, autoimmune vasculitis, Behcet’s syndrome, psoriasis, autoimmune arthritis, sarcoidosis, diabetes mellitus and fungous diseases.

公开(公告)号：WO2006018182A1

公开(公告)日：2006-02-23

申请号：PCT/EP2005/008623

申请日：2005-08-09

Applicant: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH ,  BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO. KG ,  MUNZERT, Gerd ,  STEEGMAIER, Martin ,  BAUM, Anke

Inventor： MUNZERT, Gerd ,  STEEGMAIER, Martin ,  BAUM, Anke

IPC: A61K31/4985 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/435

CPC classification number: A61K31/4985 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/519

Abstract: The present invention relates to a pharmaceutical composition for the treatment of diseases which involve cell proliferation. The invention also relates to a method for the treatment of said diseases, comprising co-administration of a compound 1 of Formula (I) wherein the groups L, R1, R2, R3, R4 and R5 have the meanings given in the claims and specification, optionally in form of its tautomers, racemates, enantiomers, diastereomers and the mixtures thereof and optionally in form of the pharmacologically acceptable acid addition salts, solvates, hydrates, polymorphs, physiologically functional derivatives or prodrugs thereof, and of an effective amount of an active compound 2 and/or co-treatment with radiation therapy, in a ratio which provides an additive and synergistic effect, and to the combined use of a compound 1 of Formula (I) and of an effective amount of an active compound 2 and/or radiotherapy for the manufacture of corresponding pharmaceutical combination preparations.

Abstract translation: 本发明涉及用于治疗涉及细胞增殖的疾病的药物组合物。 本发明还涉及用于治疗所述疾病的方法，其包括共同给药其中基团L，R 1，R 2，R 3，R 4和R 5具有权利要求和说明书中给出的含义的式（I）化合物1 任选地以其互变异构体，外消旋体，对映异构体，非对映异构体及其混合物的形式，并且任选地以其药理学上可接受的酸加成盐，溶剂化物，水合物，多晶型物，生理学功能衍生物或前药的形式和有效量的活性 化合物2和/或与放射疗法共同治疗，提供增效和协同作用的比例，以及式（I）化合物1和有效量的活性化合物2和/或 放射治疗用于制造相应的药物组合制剂。

公开(公告)号：WO2006015943A2

公开(公告)日：2006-02-16

申请号：PCT/EP2005/053609

申请日：2005-07-25

Applicant: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH ,  BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO.KG ,  FRIEDL, Thomas ,  BRICKL, Rolf-Stefan

Inventor： FRIEDL, Thomas ,  BRICKL, Rolf-Stefan

IPC: A61K31/00

CPC classification number: A61K9/5078

Abstract: An extended release pellet comprising an active ingredient selected from pramipexole and the pharmaceutically acceptable salts thereof, and at least one release- modifying excipient.

Abstract translation: 一种延长释放丸粒，其包含选自普拉克索及其药学上可接受的盐的活性成分和至少一种释放调节赋形剂。

公开(公告)号：WO2006015942A1

公开(公告)日：2006-02-16

申请号：PCT/EP2005/053602

申请日：2005-07-25

Applicant: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH ,  BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO.KG ,  FRIEDL, Thomas ,  EISENREICH, Wolfram

Inventor： FRIEDL, Thomas ,  EISENREICH, Wolfram

IPC: A61K9/20

CPC classification number: A61K31/428 ,  A61K9/14 ,  A61K9/2027 ,  A61K9/2031 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/2059 ,  A61K9/2846 ,  A61K9/2866 ,  A61K9/2886

Abstract: The invention is directed to an extended release tablet formulation comprising pramipexole or a pharmaceutically acceptable salt thereof in a matrix comprising at least one water swelling polymer other than pregelatinized starch.

Abstract translation: 本发明涉及包含普拉克索或其药学上可接受的盐的基质的延长释放片剂，所述基质包含除预胶化淀粉以外的至少一种水溶胀聚合物。

公开(公告)号：WO2006013073A1

公开(公告)日：2006-02-09

申请号：PCT/EP2005/008294

申请日：2005-07-30

Applicant: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH ,  BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO. KG ,  ANDERSKEWITZ, Ralf ,  MARTYRES, Domnic ,  BIRKE, Franz ,  BOUYSSOU, Thierry

Inventor： ANDERSKEWITZ, Ralf ,  MARTYRES, Domnic ,  BIRKE, Franz ,  BOUYSSOU, Thierry

IPC: C07D401/06 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4184 ,  A61P37/08

CPC classification number: C07D401/06

Abstract: A compound of general formula (1a) wherein R 1 , R 5 , R 6 , A, B, Y, i, j and m are defined as in the description and claims. It is another object of the present invention to provide pharmaceutical compositions comprising a pharmaceutically acceptable carrier and a therapeutically effective amount of at least one of the compounds of the present invention or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

Abstract translation: 通式（1a）的化合物，其中R 1，R 5，R 6，A，B，Y，i，j和m 在说明书和权利要求书中被定义。 本发明的另一个目的是提供包含药学上可接受的载体和治疗有效量的至少一种本发明化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物。

公开(公告)号：WO2006010574A1

公开(公告)日：2006-02-02

申请号：PCT/EP2005/008055

申请日：2005-07-23

Applicant: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH ,  BOEHRINGER INGELHEIM PHARMACEUTICALS, INC. ,  BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO. KG ,  BRAUNS, Ulrich ,  FROEMDER, Arne ,  PYKE, Robert

Inventor： BRAUNS, Ulrich ,  FROEMDER, Arne ,  PYKE, Robert

IPC: A61K31/495

CPC classification number: A61K45/06 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/519 ,  A61K2300/00

Abstract: The invention relates to a method for the treatment of female sexual disorders comprising administration of a therapeutically effective amount of a compound of general formula (I); wherein the groups R, L and X may have the meanings specified in the description and claims.

Abstract translation: 本发明涉及一种治疗女性性障碍的方法，包括给予治疗有效量的通式（I）化合物; 其中基团R，L和X可以具有在说明书和权利要求书中指定的含义。

公开(公告)号：WO2006010511A1

公开(公告)日：2006-02-02

申请号：PCT/EP2005/007778

申请日：2005-07-16

Applicant: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH ,  BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO. KG ,  SCHNAUBELT, Jürgen ,  RALL, Werner ,  SOYKA, Rainer ,  BIRK, Norbert ,  GUTSCHERA, Ludwig ,  HEIMROTH, Heidelore ,  KRÜGER, Thomas ,  PRÖLL, Armin

Inventor： SCHNAUBELT, Jürgen ,  RALL, Werner ,  SOYKA, Rainer ,  BIRK, Norbert ,  GUTSCHERA, Ludwig ,  HEIMROTH, Heidelore ,  KRÜGER, Thomas ,  PRÖLL, Armin

IPC: C07D243/04

CPC classification number: C07D401/04 ,  Y02P20/55

Abstract: Gegenstand der vorliegenden Erfindung ist ein Verfahren zur Herstellung der Verbindung 3-(4-Piperidinyl)-2,3,4,5-tetrahydro-1,3-benzodiazepin-2(1H)-on der Formel , (I) welche als Strukturelement in CGRP-Antagonisten, die sich vor allem zur oralen Therapie von Migräne eignen, zu finden ist.

Abstract translation: 本发明是一种制备所述化合物的方法，3-（4-哌啶基）-2,3,4,5-四氢-1,3-苯并二氮杂-2（1H）式 - 酮（I），其作为结构元件 可以在其中特别适合用于偏头痛的口服治疗CGRP拮抗剂被发现。

公开(公告)号：WO2006008038A1

公开(公告)日：2006-01-26

申请号：PCT/EP2005/007582

申请日：2005-07-13

Applicant: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH ,  BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO. KG ,  ECKHARDT, Matthias ,  HIMMELSBACH, Frank ,  EICKELMANN, Peter ,  THOMAS, Leo ,  BARSOUMIAN, Edward Leon

Inventor： ECKHARDT, Matthias ,  HIMMELSBACH, Frank ,  EICKELMANN, Peter ,  THOMAS, Leo ,  BARSOUMIAN, Edward Leon

IPC: C07H7/04

CPC classification number: C07H7/04

Abstract: D-Xylopyranosyl-substituierte Phenyle der allgemeinen Formel (I), wobei die Reste R1 bis R5, X, Z sowie R7a, R7b, R7c wie in Anspruch 1 definiert sind, besitzen eine inhibierende Wirkung auf den natriumabhängigen Glucose-Cotransporter SGLT. Die vorliegende Erfindung betrifft auch Arzneimittel zur Behandlung von Stoffwechselerkrankungen.

Abstract translation: D-D-吡喃木糖基 - 取代的通式（I），其中基团R 1至R 5，X，Z和R 7a中，R 7B，R 7c的定义如权利要求1中的苯基，对钠依赖性葡萄糖共转运体SGLT具有抑制作用。 本发明还涉及药物用于代谢性疾病的治疗。

公开(公告)号：WO2006008028A1

公开(公告)日：2006-01-26

申请号：PCT/EP2005/007532

申请日：2005-07-12

Applicant: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH ,  BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO. KG ,  HOFFMANN, Matthias ,  GRAUERT, Matthias ,  STEEGMAIER, Martin ,  SOLCA, Flavio

Inventor： HOFFMANN, Matthias ,  GRAUERT, Matthias ,  STEEGMAIER, Martin ,  SOLCA, Flavio

IPC: C07D475/00

CPC classification number: C07D475/00

Abstract: Die vorliegende Erfindung betrifft neue 6-Formyl-tetrahydropteridine der allgemeinen Formel (I) wobei die Reste R 1 bis R 6 die in den Ansprüchen und der Beschreibung genannten Bedeutungen haben, deren Isomere, Verfahren zur Herstellung dieser 6 Formyl-tetrahydropteridine sowie deren Verwendung als Arzneimittel.

Abstract translation: 本发明涉及新的6-甲酰基tetrahydropteridines通式（I），其中R