公开(公告)号：WO2022133687A1

公开(公告)日：2022-06-30

申请号：PCT/CN2020/138133

申请日：2020-12-21

Applicant: 加拿大力邦制药有限公司 ,  王九成

Inventor： 曹索鼎 ,  王九成 ,  杨卉 ,  刘希红 ,  卢伍党 ,  焦亚奇 ,  赵苏雅 ,  杨丰收

IPC: C07C237/20 ,  C07C237/06 ,  C07C237/02 ,  A61K31/165 ,  A61P23/00

Abstract: 一种药物偶联物或其药学上可接受的盐，所述加巴喷丁或其衍生物与丙泊酚或其衍生物偶联，与母体药物相比，有效的改善了其水溶性和生物利用度，降低了药物毒副作用。此类药物偶联物具有药用作用，可用于治疗和/或预防中枢神经性疾病，例如惊厥/癫痫、偏头痛、疼痛和抑郁症等。

公开(公告)号：WO2022016070A1

公开(公告)日：2022-01-20

申请号：PCT/US2021/042007

申请日：2021-07-16

Applicant: ACUITAS THERAPEUTICS, INC.

Inventor： GATENYO, Julia ,  DU, Xinyao

IPC: C07C229/24 ,  C07C233/36 ,  C07C237/06 ,  A61K47/00 ,  A61K9/00

Abstract: Compounds are provided having the following structure:, (I) or a pharmaceutically acceptable salt, tautomer, or stereoisomer thereof, wherein a, b, c, d, G1, G2, L1, L2, R1a, R1b, R2a, R2b, R3a, R3b, R4a, R4b, R5, R6, R7, R8 and X are as defined herein. Use of the compounds as a component of lipid nanoparticle formulations for delivery of a therapeutic agent, nanoparticles comprising the compounds and methods for their use and preparation are also provided.

公开(公告)号：WO2021254235A1

公开(公告)日：2021-12-23

申请号：PCT/CN2021/099297

申请日：2021-06-10

Applicant: 浙江华海药业股份有限公司

Inventor： 郑晨光 ,  李敏勇 ,  龚玉龙 ,  朱元勋 ,  颜峰峰

IPC: C07C231/02 ,  C07C227/34 ,  C07C237/06 ,  C12P41/00

Abstract: 一种酶法制备(S)-2-氨基丁酰胺的方法，包括以(R/S)-2-氨基丁酸酯为原料，在酯水解酶的作用下拆分获得(S)-2-氨基丁酸酯，进一步氨解得到(S)-2-氨基丁酰胺。该方法操作简单，三废量小，同时，反应获得的(S)-2-氨基丁酰胺的纯度高，完全符合工业化生产的要求。

公开(公告)号：WO2021253162A1

公开(公告)日：2021-12-23

申请号：PCT/CN2020/096111

申请日：2020-06-15

Applicant: 浙江天宇药业股份有限公司

Inventor： 王臻 ,  柯春龙 ,  刘君锋 ,  张鹏 ,  李启超 ,  朱国荣 ,  屠勇军

IPC: C07D207/27 ,  C07C237/06

Abstract: 提供了一种布瓦西坦的制备方法，该方法的合成路线如下所示。所述布瓦西坦制备方法简捷、经济、环境友好、适合工业化。

公开(公告)号：WO2021163348A2

公开(公告)日：2021-08-19

申请号：PCT/US2021/017686

申请日：2021-02-11

Applicant: ANGUS CHEMICAL COMPANY

Inventor： GREEN, G. David ,  QUINN, Jordan

IPC: C07D207/267 ,  C07D207/277 ,  C07D207/40 ,  C07D261/02 ,  C07D263/22 ,  C07D295/185 ,  C07C229/12 ,  C07C237/06

Abstract: The present technology is directed to compounds Formulas I, II, III, and IV as well as compositions that include one or more of the compounds and methods of making the compounds. In particular, the present compounds may be used as a replacement for NMP in compositions to produce lower toxicity compositions.

公开(公告)号：WO2021100759A1

公开(公告)日：2021-05-27

申请号：PCT/JP2020/042999

申请日：2020-11-18

Applicant: 東レ株式会社

Inventor： 塚本大治郎 ,  河村健司 ,  山田勝成 ,  赤平真人 ,  山本大介

IPC: C07C231/12 ,  C07C237/06 ,  C07D201/08

Abstract: 以下の工程（Ａ）および（Ｂ）により５－シアノバレルアミドからε－カプロラクタムを高い収率で合成する。 （Ａ）５－シアノバレルアミドを、水系溶媒中、水素化触媒の存在下、水素と反応させ、５－シアノバレルアミド水素化反応混合物を得る工程 （Ｂ）工程（Ａ）で得た５－シアノバレルアミド水素化反応混合物を、水系溶媒中、１８０℃以上３００℃以下の温度に加熱してε－カプロラクタムを得る工程

公开(公告)号：WO2020081938A1

公开(公告)日：2020-04-23

申请号：PCT/US2019/056944

申请日：2019-10-18

Applicant: ACUITAS THERAPEUTICS, INC.

Inventor： ANSELL, Steven M.

IPC: C07C211/09 ,  C07C237/06 ,  A61K9/127 ,  A61K48/00

Abstract: Compounds are provided having the following structure: (I) or a pharmaceutically acceptable salt, tautomer or stereoisomer thereof, wherein G 1 , R 1 , R 2 , L, and n are as defined herein. Use of the compounds as a component of lipid nanoparticle formulations for delivery of a therapeutic agent, compositions comprising the compounds and methods for their use and preparation are also provided.

公开(公告)号：WO2020069859A1

公开(公告)日：2020-04-09

申请号：PCT/EP2019/074919

申请日：2019-09-18

Applicant: EVONIK OPERATIONS GMBH

Inventor： ROST, Daniel ,  FISCHER, Daniel ,  BILZ, Jürgen ,  RONNEBURG, Axel ,  JÄGER, Barbara ,  JAKOB, Harald ,  REUS, Christian ,  HASSEBERG, Hans-Albrecht

IPC: C07C319/20 ,  C07C231/06 ,  C07C237/06 ,  C07C323/58

Abstract: Die Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung von α-Aminosäureamid, insbesondere von Methioninamid, durch Hydrolyse des entsprechenden α-Aminosäurenitrils, insbesondere von Methioninnitril, in Gegenwart eines Ketons und eines sekundären Amins als Katlysator, sowie ein Verfahren zur Herstellung der entsprechenden α-Aminosäure, insbesondere von Methionin, unter Einbeziehung dieses Verfahrens.

公开(公告)号：WO2019220406A1

公开(公告)日：2019-11-21

申请号：PCT/IB2019/054094

申请日：2019-05-17

Applicant: NOVARTIS AG

Inventor： BERST, Frederic ,  RUFF, Yves

IPC: C07C237/06 ,  C07K5/00 ,  C40B50/14 ,  C07K5/11 ,  C07C237/04 ,  C07C237/08 ,  C07C237/12 ,  C12Q1/00

Abstract: A solid support for use in non-aqueous DNA-conjugated molecule reactions, wherein the support comprises a solid body formed from a plurality of polyethylene glycol units, wherein the solid body includes at least one cationic moiety.

公开(公告)号：WO2019140095A8

公开(公告)日：2019-07-18

申请号：PCT/US2019/013060

申请日：2019-01-10

Applicant: CYCLERION THERAPEUTICS, INC.

Inventor： WALLACE, Debra Jane ,  ZHOU, Fenger ,  WANG, Yuguang ,  NAKAI, Takashi ,  KARNATI, Vishnu Vardhan Reddy ,  SCHAIRER, Wayne C. ,  KISSEL, William ,  XUE, Song ,  HASHASH, Ahmad

IPC: C07D413/14 ,  C07D239/34 ,  C07D263/06 ,  C07C237/06

Abstract: The present disclosure relates to novel processes for the preparation of compounds of Formula I. Some of these compounds are useful as stimulators of soluble guanylate cyclase (sGC). Others are useful intermediates towards the preparation of said stimulators. These processes are amenable to large scale preparation and produce stable 3-(2-pyrimidinyl)pyrazoles of Formula I in high purity and yields. The present invention has the additional advantage of facile reaction conditions, amenable to scale up for large scale manufacturing. The disclosure also provides novel intermediates useful in the preparation of said compounds.