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    MEXILETINE AMINO ACID AND PEPTIDE PRODRUGS AND USES THEREOF
    5.
    发明申请
    MEXILETINE AMINO ACID AND PEPTIDE PRODRUGS AND USES THEREOF 审中-公开
    梅毒素氨基酸和肽类产品及其用途

    公开(公告)号：WO2010149760A3

    公开(公告)日：2011-09-29

    申请号：PCT/EP2010059039

    申请日：2010-06-24

    申请人： SHIRE LLC ,  FRANKLIN RICHARD ,  GOLDING BERNARD T ,  TYSON ROBERT G

    发明人： FRANKLIN RICHARD ,  GOLDING BERNARD T ,  TYSON ROBERT G

    IPC分类号： C07C233/64 ,  A61K31/155 ,  A61K31/165 ,  A61K31/17 ,  A61P9/06 ,  C07C237/08 ,  C07C275/16 ,  C07C279/14 ,  C07C323/60 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82

    CPC分类号： C07C381/12 ,  C07C237/08 ,  C07C279/14

    摘要： The present invention concerns prodrugs of mexiletine (and mexiletine's active metabolite) with amino acids or peptides and pharmaceutical compositions containing such prodrugs. Methods for providing pain relief, treating arrhythmia, decreasing the adverse GI side effects associated with mexiletine, increasing the bioavailability of mexiletine, and improving the pharmacokinetic reproducibility of mexiletine with the aforementioned prodrugs are also provided. Oligopeptides incorporating lysine or arginine residues attached directly or indirectly through a glycine residue are also described herein.

    摘要翻译： 本发明涉及美西律（和美西律的活性代谢物）与氨基酸或肽的前药以及含有这些前药的药物组合物。 还提供了提供疼痛缓解，治疗心律失常，减少与美西律相关的不良GI副作用，增加美西律的生物利用度，以及改善美西律与前述药物的药代动力学再现性的方法。 通过甘氨酸残基直接或间接连接的赖氨酸或精氨酸残基的寡肽也在本文中描述。

    CONTRAST AGENTS
    6.
    发明申请
    CONTRAST AGENTS 审中-公开
    对比剂

    公开(公告)号：WO2010060941A2

    公开(公告)日：2010-06-03

    申请号：PCT/EP2009065865

    申请日：2009-11-26

    申请人： GE HEALTHCARE AS ,  WISTRAND LARS-GOERAN

    发明人： WISTRAND LARS-GOERAN

    IPC分类号： C07C237/08 ,  A61K31/166 ,  A61K49/04

    CPC分类号： A61K31/166 ,  A61K49/0438 ,  C07C237/46

    摘要： The present invention relates to a class of compounds and to diagnostic compositions containing such compounds where the compounds are iodine containing compounds. More specifically the iodine containing compounds are chemical compounds containing two linked iodinated phenyl groups of the general formula R-N(CO-CH2R1) -X-N(CO-CH2R1 )-R and salts or optical active isomers thereof, wherein each R1 independently denotes a hydrogen or a C1 to C4 alkoxy moiety provided that at least one R1 denotes a C1 to C4 alkoxy moiety; X denotes a C3 to C10 straight or branched alkylene moiety which may be further substituted, and each R denotes a triiodinated phenyl residue further substituted by hydrophilic moieties. The invention also relates to the use of such compounds and diagnostic compositions as contrast agents in diagnostic imaging and in particular in X-ray imaging.

    摘要翻译： 本发明涉及一类化合物和含有这些化合物的诊断组合物，其中化合物是含碘化合物。 更具体地说，含碘化合物是含有两个通式为RN（CO-CH 2 R 1）-XN（CO-CH 2 R 1）-R的连接的碘代苯基的化合物及其盐或光学活性异构体，其中每个R 1独立地表示氢或 C1至C4烷氧基部分，条件是至少一个R1表示C1至C4烷氧基部分; X表示可被进一步取代的C3至C10直链或支链亚烷基部分，并且每个R表示进一步被亲水部分取代的三碘代苯基残基。 本发明还涉及这种化合物和诊断组合物作为造影剂在诊断成像中，特别是在X射线成像中的用途。