公开(公告)号：WO2022228421A1

公开(公告)日：2022-11-03

申请号：PCT/CN2022/089227

申请日：2022-04-26

申请人： 成都苑东生物制药股份有限公司

发明人： 祝辉 ,  王艳峰 ,  李莉 ,  刘华 ,  向永哲 ,  陈洪 ,  王颖

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4545 ,  A61P35/00

摘要： 式(Ⅰ)化合物、或其立体异构体或药学上可接受的盐以及它们的制备方法和医药用途。该化合物在治疗或改善疾病和病症中可用作药剂，所述疾病和病症包括癌症、炎性疾病、自身免疫性疾病等。

公开(公告)号：WO2022228365A1

公开(公告)日：2022-11-03

申请号：PCT/CN2022/088918

申请日：2022-04-25

申请人： 南京明德新药研发有限公司

发明人： 颜小兵 ,  来巍 ,  孙翔 ,  丁照中 ,  胡利红 ,  陈曙辉

IPC分类号： C07D519/00 ,  C07D471/04 ,  A61K31/506 ,  A61P13/12

摘要： 一种式(I)所示的六元杂芳并脲环的衍生物及其在制备治疗糖尿病肾病或高血压肾病药物中的应用。

公开(公告)号：WO2022225914A1

公开(公告)日：2022-10-27

申请号：PCT/US2022/025329

申请日：2022-04-19

申请人： GILEAD SCIENCES, INC.

发明人： ARMSTRONG, Megan K. ,  BRIZGYS, Gediminas J. ,  CASSIDY, James S. ,  CHIN, Elbert ,  CHOU, Chienhung ,  HUNG, Chao-I ,  LIN, David W. ,  MITCHELL, Michael L. ,  ROBERTS, Ezra ,  SCHROEDER, Scott D. ,  TAYLOR, James G. ,  THOMAS-TRAN, Rhiannon ,  WRIGHT, Nathan E. ,  YANG, Zheng-Yu

IPC分类号： C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5365 ,  A61P1/16 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10

摘要： The present disclosure provides GLP-1R agonists, and compositions, methods, and kits thereof. Such compounds are generally useful for treating a GLP-1R mediated disease or condition in a human.

公开(公告)号：WO2022222964A1

公开(公告)日：2022-10-27

申请号：PCT/CN2022/087966

申请日：2022-04-20

申请人： 成都百裕制药股份有限公司

发明人： 张靖 ,  魏用刚 ,  周锡兵 ,  尹杰 ,  孙毅

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4375 ,  A61P35/00

摘要： 式(I)的化合物及其在医药上的应用，该化合物可用于治疗肿瘤

公开(公告)号：WO2022222911A1

公开(公告)日：2022-10-27

申请号：PCT/CN2022/087589

申请日：2022-04-19

申请人： 武汉人福创新药物研发中心有限公司

发明人： 张学军 ,  臧杨 ,  李群 ,  常少华 ,  朱圣姬 ,  李莉娥 ,  杨俊

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61P35/00 ,  A61K31/519

摘要： 提出了一种有效抑制MAT2A的新化合物，其为式I所示化合物，或者式I所示化合物的互变异构体、立体异构体、水合物、溶剂化物、药学可接受的盐或前药。其中，W是-C(R3)＝或-N＝；X是-C(R4)＝或-N＝；Y是-C(R5)＝；Z是-C(R6)＝或-N＝；R1、R2、R3、R4、R5、R6的定义如说明书中所述。

公开(公告)号：WO2022221939A1

公开(公告)日：2022-10-27

申请号：PCT/CA2022/050592

申请日：2022-04-19

申请人： UNIVERSITE DE MONTREAL

发明人： BEAULIEU, Pierre Louis ,  BEAULIEU, Eric ,  TRIPATHY, Sasmita ,  BENOIT, Emeline ,  TAN, Joanne ,  LAVOIE, Hugo ,  ROSE, Yannick ,  DORE, Michael ,  SCHUETZ, Doris ,  GHAVRE, Mukund ,  BANVILLE, Jacques

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  C07D519/00

摘要： Compounds, compositions and their use in the treatment of a proliferative disease or condition such as a said proliferative disease or disorder is associated with a RAF gene mutation and/or a RAS gene mutation. The compounds disclosed are of Formula I or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, wherein R1, R2, R3, X1, X2, X3 and X4 are as defined herein:.

公开(公告)号：WO2022217265A1

公开(公告)日：2022-10-13

申请号：PCT/US2022/071613

申请日：2022-04-08

申请人： SUNOVION PHARMACEUTICALS INC.

发明人： HODGETTS, Kevin, Julian ,  XIE, Linghong

IPC分类号： A61K31/335 ,  A61K31/357 ,  C07D313/10 ,  C07D313/12 ,  A61K31/4353 ,  C07D471/04

摘要： Provided herein is a compound of Formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein values for the variables (e.g., R1, R2, X1, X2, Y1, Y2, Y3, Y4, Y5, Y6, Y7, and Y8) are as disclosed herein. Also provided herein are pharmaceutical compositions comprising a compound of Formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and methods of using the compounds, pharmaceutically acceptable salts thereof and pharmaceutical compositions of the foregoing, e.g., to treat a neurological or psychiatric disease or disorder.

公开(公告)号：WO2022213335A1

公开(公告)日：2022-10-13

申请号：PCT/CN2021/086044

申请日：2021-04-09

申请人： BEIGENE (BEIJING) CO., LTD.

发明人： SUN, Weihua ,  CHEN, Si ,  XUE, Hai ,  GUO, Yunhang

IPC分类号： C07D471/04

摘要： Disclosed herein is a method for preparing an intermediate of a Bcl-2 inhibitor, in particular to a method for preparing a compound of formula (II): methyl 4-fluoro-2- ((3-fluoro- lH-pyrrolo [2,3-b] pyridin-5-yl) oxy) benzoate. The method is stable, has good repeatability and high yield, and is suitable for industrialized large-scale production.

公开(公告)号：WO2022212326A1

公开(公告)日：2022-10-06

申请号：PCT/US2022/022283

申请日：2022-03-29

申请人： HALIA THERAPEUTICS, INC.

发明人： BEARSS, David James ,  KAUWE, John Sai Keong III ,  MOLLARD, Alexis Henri Abel

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  A61P37/00 ,  A61K31/519 ,  A61P31/00

摘要： Compounds having activity as inhibitors of NEK7 are provided. The compounds have Structure (I): or a pharmaceutically acceptable salt, stereoisomer or prodrug thereof, wherein A, X, Y, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, and R8 are as defined herein. Methods associated with preparation and use of such compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods to treat diseases or disorders (e.g., cancer) are also provided.

公开(公告)号：WO2022210999A1

公开(公告)日：2022-10-06

申请号：PCT/JP2022/016390

申请日：2022-03-31

申请人： クミアイ化学工業株式会社

发明人： 有末　芳 ,  野城　和貴 ,  小池　周佑 ,  増井　昇

IPC分类号： C07D471/04 ,  A01P7/04 ,  C07D487/04 ,  A01N43/90 ,  A01N47/02

摘要： 本発明は、優れた有害生物防除効果を有する複素環化合物又はその塩、それを有効成分として含有する有害生物防除剤および製造中間体を提供する。　一般式［Ｉ］ ［式中、Ｒ１は、水素原子、シアノ基又は無置換の若しくはハロゲン原子で置換されたＣ１～Ｃ７アシル基を示し、Ｒ２はＣ１～Ｃ６アルキル基等を示し、Ａ１及びＡ２は、各々独立して窒素原子、ＣＨ又は結合を示し、Ｗ１及びＷ２のいずれか一方が窒素原子を示し、他方が炭素原子を示し、Ａ３、Ａ４、Ａ５、Ａ６、Ａ７、Ａ８及びＡ９は、各々独立して窒素原子、又はそれぞれＲ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８及びＲ９で置換された炭素原子を示し、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８及びＲ９は、各々独立して水素原子、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル基等を示し、Ｒ１０は、水素原子、Ｃ１～Ｃ１２アルキル基、Ｃ１～Ｃ６アルコキシＣ１～Ｃ６アルキル基、Ｃ１～Ｃ１２ハロアルキル基等を示す。］で表される複素環化合物又はその農薬上許容される塩、それを有効成分として含有することを特徴とする有害生物防除剤を提供する。