公开(公告)号：WO2008133273A1

公开(公告)日：2008-11-06

申请号：PCT/JP2008/057842

申请日：2008-04-23

申请人： 塩野義製薬株式会社 ,  小林 尚武 ,  上田 和生 ,  伊藤 尚弘 ,  鈴木 愼司 ,  阪口 岳 ,  加藤 晃 ,  行正 顕 ,  堀 章洋 ,  郡山 雄二 ,  原口 英和 ,  安井 健 ,  神田 泰彦

发明人： 小林 尚武 ,  上田 和生 ,  伊藤 尚弘 ,  鈴木 愼司 ,  阪口 岳 ,  加藤 晃 ,  行正 顕 ,  堀 章洋 ,  郡山 雄二 ,  原口 英和 ,  安井 健 ,  神田 泰彦

IPC分类号： C07D239/14 ,  A61K31/426 ,  A61K31/505 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  A61K31/541 ,  A61K31/554 ,  A61P25/28 ,  C07D265/08 ,  C07D277/18 ,  C07D279/06 ,  C07D281/02 ,  C07D405/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/1623 ,  A61K9/2018 ,  A61K31/426 ,  A61K31/506 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  A61K31/541 ,  A61K31/554 ,  C07D239/14 ,  C07D265/08 ,  C07D277/18 ,  C07D279/06 ,  C07D281/02 ,  C07D285/36 ,  C07D295/155 ,  C07D295/192 ,  C07D405/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12 ,  A61K2300/00

摘要： 式（Ｉ）： （式中、環Ａは置換基を有していてもよい炭素環式基または置換基を有していてもよい複素環式基であり、Ｅは低級アルキレン等であり、ＸはＳ、ＯまたはＮＲ １ であり、Ｒ １ は水素または低級アルキルであり、Ｒ ２ａ 、Ｒ ２ｂ 、Ｒ ３ａ 、Ｒ ３ｂ 、Ｒ ４ａ およびＲ ４ｂ は各々独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ等であり、ｎおよびｍは各々独立して０～３の整数であり、ｎ＋ｍは１～３であり、Ｒ ５ は水素、置換基を有していてもよい低級アルキル等である） で示される化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を有効成分とする、アルツハイマー症治療用医薬組成物。

摘要翻译： 公开了一种用于治疗阿尔茨海默病的药物组合物，其含有下式（I）表示的化合物，其药学上可接受的盐或其任何一种的溶剂化物作为活性成分。 （I）（式中，环A表示任选取代的碳环基或任选取代的杂环基; E表示低级亚烷基等; X表示S，O或NR 1， SUP> 1表示氢或低级烷基; R 2a，R 2b，R 3a，R 3b， R 4a，R 4b和R 4b独立地表示氢，卤素，羟基等; n和m独立地表示0-3的整数和 n + m在1-3的范围内; R 5表示氢，任意取代的低级烷基等）。

公开(公告)号：WO2007049532A1

公开(公告)日：2007-05-03

申请号：PCT/JP2006/321015

申请日：2006-10-23

申请人： 塩野義製薬株式会社 ,  小林 尚武 ,  上田 和生 ,  伊藤 尚弘 ,  鈴木 愼司 ,  阪口 岳 ,  加藤 晃 ,  行正 顕 ,  堀 章洋 ,  郡山 雄二 ,  原口 英和 ,  安井 健 ,  神田 泰彦

发明人： 小林 尚武 ,  上田 和生 ,  伊藤 尚弘 ,  鈴木 愼司 ,  阪口 岳 ,  加藤 晃 ,  行正 顕 ,  堀 章洋 ,  郡山 雄二 ,  原口 英和 ,  安井 健 ,  神田 泰彦

IPC分类号： C07D239/14 ,  A61K31/426 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/554 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07D239/24 ,  C07D265/08 ,  C07D277/18 ,  C07D279/06 ,  C07D279/08 ,  C07D281/02 ,  C07D405/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D417/14 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/1623 ,  A61K9/2018 ,  A61K31/426 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/554 ,  C07D239/14 ,  C07D239/24 ,  C07D239/42 ,  C07D265/08 ,  C07D277/18 ,  C07D279/06 ,  C07D279/08 ,  C07D279/12 ,  C07D281/02 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： 式（Ｉ）： （式中、環Ａは置換基を有していてもよい炭素環式基または置換基を有していてもよい複素環式基であり、Ｅは低級アルキレン等であり、ＸはＳ、ＯまたはＮＲ １ であり、Ｒ １ は水素または低級アルキルであり、Ｒ ２ａ 、Ｒ ２ｂ 、Ｒ ３ａ 、Ｒ ３ｂ 、Ｒ ４ａ およびＲ ４ｂ は各々独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ等であり、ｎおよびｍは各々独立して０～３の整数であり、ｎ＋ｍは１～３であり、Ｒ ５ は水素、置換基を有していてもよい低級アルキル等である） で示される化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を有効成分とする、ＢＡＣＥ１阻害剤。

摘要翻译： 一种BACE1抑制剂，其含有式（I）表示的化合物中的任一种作为活性成分：（其中环A为任选取代的碳环基或任选取代的杂环基; E为低级亚烷基等; X为 S，O或NR 1（R 1是氢或低级烷基）; R 2a，R 2b， ，R 3a，R 3b，R 4a和R 4b各自独立地是氢，卤素，羟基， n和m各自独立地为0-3的整数，条件是n + m为1-3; R 5为氢，任选取代的低级烷基等），药学上 其可接受的盐，以及任一种的溶剂合物。