公开(公告)号：WO2010147133A1

公开(公告)日：2010-12-23

申请号：PCT/JP2010/060172

申请日：2010-06-16

Applicant: 小野薬品工業株式会社 ,  竹内 淳 ,  犬飼 隆之 ,  酒井 優

Inventor： 竹内　淳 ,  犬飼　隆之 ,  酒井　優

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P11/00 ,  A61P17/00 ,  A61P27/14 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D471/04 ,  A61K31/437

Abstract: キマーゼ介在性疾患、例えば、皮膚疾患、循環器系疾患、消化器系疾患、呼吸器系疾患、肝疾患、または眼疾患等の予防および／または治療において、極めて強力なキマーゼ阻害活性を有し、安全性の高い、かつ代謝安定性が高い化合物を有効成分とする薬剤を提供すること。　一般式（Ｉ）（式中、すべての記号は、明細書記載の記号と同じ意味を表す。）で示される化合物、その塩、そのＮ－オキシド体もしくはそれらの溶媒和物、またはそれらのプロドラッグは、キマーゼ介在性疾患、例えば、皮膚疾患、循環器系疾患、消化器系疾患、呼吸器系疾患、肝疾患、または眼疾患等の予防および／または治療において、キマーゼ阻害活性を有する薬剤成分として有用である。

Abstract translation: 公开了含有作为活性成分的高度安全的化合物，其对于预防和/或治疗胃促胰岛素介导的疾病如皮肤病，心血管疾病，消化系统疾病，呼吸系统疾病，肝脏 疾病或眼睛疾病，同时具有高代谢稳定性。 具体地说，由通式（I）表示的化合物（其中所有符号如说明书中所定义），其盐，其N-氧化物形式，任何一种的溶剂合物或任何前体药物的前药是有用的 作为具有糜酶抑制活性的药物成分，用于预防和/或治疗糜酶介导的疾病如皮肤疾病，心血管疾病，消化系统疾病，呼吸系统疾病，肝脏疾病或眼睛疾病。

公开(公告)号：WO2004101529A1

公开(公告)日：2004-11-25

申请号：PCT/JP2004/007070

申请日：2004-05-18

Applicant: 小野薬品工業株式会社 ,  高橋 寛治 ,  隅野 直樹 ,  山本 真吾 ,  杉谷 正文 ,  上垣 昭彦 ,  中谷 真悟 ,  松永 直樹 ,  犬飼 隆之

Inventor： 高橋 寛治 ,  隅野 直樹 ,  山本 真吾 ,  杉谷 正文 ,  上垣 昭彦 ,  中谷 真悟 ,  松永 直樹 ,  犬飼 隆之

IPC: C07D233/02

CPC classification number: C07D239/10 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/495 ,  A61K31/513 ,  A61K31/5513

Abstract: A compound of the general formula (I): [wherein all the characters are as defined in the description]; a process for producing the same; and use thereof. The compound of the general formula (I), its salt, N-oxide and solvate, and prodrugs thereof have p38MAP-kinase inhibiting activity and hence are useful in the prevention and/or treatment of diseases in which cytokine production abnormality such as inflammatory cytokine or chemokine, or excessive reaction therewith would take part in pathologic cause or exacerbation, namely, cytokine mediacy diseases such as inflammatory disorder, pulmonary problem, circulatory disease and central nervous system disorder.

Abstract translation: 通式（I）的化合物：[其中所有字符如说明书中所定义]; 其制造方法; 及其用途。 通式（I）的化合物，其盐，N-氧化物和溶剂化物及其前药具有p38MAP-激酶抑制活性，因此可用于预防和/或治疗细胞因子产生异常如炎性细胞因子 或趋化因子，或与其过度反应将参与病理性原因或恶化，即细胞因子介导性疾病如炎性疾病，肺部问题，循环系统疾病和中枢神经系统疾病。