公开(公告)号：WO1996038441A1

公开(公告)日：1996-12-05

申请号：PCT/HU1996000030

申请日：1996-05-28

申请人： GYOGYSZERKUTATO INTÉZET KFT ,  MATYUS, Péter ,  HARSING, László ,  KARIM, Mariann ,  KOSARY, Judit ,  PAPP, Agnes ,  SIMAY, Antal ,  TILAHUN, Yemane ,  TOMORI, Éva ,  HORVATH, Edit ,  HORVATH, Katalin ,  VARGA, Ildikó ,  ZARA, Erzsébet ,  BIDLO, Margit ,  DRUGA, Alice ,  RABLOCZKY, György ,  VARGA, Márta ,  KARPATI, Egon ,  KASZTREINER, Endre ,  KIRALY, István ,  MATHÉ, Ildikó ,  MATHÉ, György ,  SEBESTYÉN, László ,  MAKK, Nándor

发明人： GYOGYSZERKUTATO INTÉZET KFT

IPC分类号： C07D405/12

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D319/20

摘要： The invention relates to R-2-[3-([1,4]benzodioxan-2-ylmethylamino)-1-propyl]-3(2H)-pyridazinone of formula (1), and to S-2-[3-([1,4]benzodioxan-2-ylmethylamino)-1-propyl]-3(2H)-pyridazinone of formula (2), and to acid-addition salts thereof as well as pharmaceutical compositions containing these compounds. Furthermore, the invention relates to a process for the preparation of the above compounds. The new starting compounds of formulae (4) and (5) are also involved in the scope of the invention. The compounds according to the invention possess alpha 1- and alpha 2-adrenoceptor antagonistic effects and urogenital selectivity. Thus, they are useful for the treatment of the benign prostate hyperplasia.

摘要翻译： 本发明涉及式（1）的R-2- [3 - （[1,4]苯并二恶烷-2-基甲基氨基）-1-丙基] -3（2H） - 哒嗪酮，以及S-2- [3- （2）的（[1,4]苯并二恶烷-2-基甲基氨基）-1-丙基] -3（2H） - 哒嗪酮及其酸加成盐以及含有这些化合物的药物组合物。 此外，本发明涉及制备上述化合物的方法。 式（4）和（5）的新起始化合物也参与本发明的范围。 根据本发明的化合物具有α1-和α2-肾上腺素受体拮抗作用和泌尿生殖选择性。 因此，它们可用于治疗良性前列腺增生。