公开(公告)号：WO2008156726A1

公开(公告)日：2008-12-24

申请号：PCT/US2008/007486

申请日：2008-06-16

申请人： MERCK & CO., INC. ,  ALTMAN, Michael ,  CHRISTOPHER, Matthew ,  GRIMM, Jonathan, B. ,  HAIDLE, Andrew ,  KONRAD, Kaleen ,  LIM, Jongwon ,  MACCOSS, Rachel, N. ,  MACHACEK, Michelle ,  OSIMBONI, Ekundayo ,  OTTE, Ryan, D. ,  SIU, Tony ,  SPENCER, Kerrie ,  TAOKA, Brandon ,  TEMPEST, Paul ,  WILSON, Kevin ,  WOO, Hyun Chong ,  YOUNG, Jonathan ,  ZABIEREK, Anna

发明人： ALTMAN, Michael ,  CHRISTOPHER, Matthew ,  GRIMM, Jonathan, B. ,  HAIDLE, Andrew ,  KONRAD, Kaleen ,  LIM, Jongwon ,  MACCOSS, Rachel, N. ,  MACHACEK, Michelle ,  OSIMBONI, Ekundayo ,  OTTE, Ryan, D. ,  SIU, Tony ,  SPENCER, Kerrie ,  TAOKA, Brandon ,  TEMPEST, Paul ,  WILSON, Kevin ,  WOO, Hyun Chong ,  YOUNG, Jonathan ,  ZABIEREK, Anna

IPC分类号： A01N43/06 ,  A61K31/38 ,  A61K31/535

CPC分类号： C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D498/10 ,  C07F9/65586 ,  C07F9/65685

摘要： The instant invention provides for compounds that inhibit the four known mammalian JAK kinases (JAK1, JAK2, JAK3 and TYK2) and PDK1. The invention also provides for compositions comprising such inhibitory compounds and methods of inhibiting the activity of JAK1, JAK2, JAK3 TYK2 and PDK1 by administering the compound to a patient in need of treatment for myeloproliferative disorders or cancer.

摘要翻译： 本发明提供抑制四种已知的哺乳动物JAK激酶（JAK1，JAK2，JAK3和TYK2）和PDK1的化合物。 本发明还提供了包含这种抑制化合物的组合物和通过向需要治疗骨髓增生性疾病或癌症的患者施用化合物来抑制JAK1，JAK2，JAK3 TYK2和PDK1的活性的方法。

公开(公告)号：WO2014153280A1

公开(公告)日：2014-09-25

申请号：PCT/US2014/030131

申请日：2014-03-17

申请人： MERCK SHARP & DOHME CORP. ,  ANDRESEN, Brian, M. ,  ANTHONY, Neville, J. ,  HAIDLE, Andrew, M. ,  MILLER, Thomas, A. ,  OSIMBONI, Ekundayo

发明人： ANDRESEN, Brian, M. ,  ANTHONY, Neville, J. ,  HAIDLE, Andrew, M. ,  MILLER, Thomas, A. ,  OSIMBONI, Ekundayo

IPC分类号： A61K31/167 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D213/81 ,  C07D401/14 ,  C07D487/04

摘要： The invention provides certain 2-pyridyl carboxamide-containing compounds of the Formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein A and B are as defined herein. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods of using the compounds for treating diseases or conditions mediated by Spleen Tyrosine Kinase (Syk) kinase.

摘要翻译： 本发明提供了具有式（I）的某些含2-吡啶甲酰胺的化合物或其药学上可接受的盐，其中A和B如本文所定义。 本发明还提供包含这些化合物的药物组合物，以及使用该化合物治疗由脾脏酪氨酸激酶（Syk）激酶介导的疾病或病症的方法。

公开(公告)号：WO2011084402A1

公开(公告)日：2011-07-14

申请号：PCT/US2010/060192

申请日：2010-12-14

申请人： MERCK SHARP & DOHME CORP. ,  YOUNG, Jonathan ,  CZAKO, Barbara ,  ALTMAN, Michael ,  GUERIN, David ,  MARTINEZ, Michelle ,  RIVKIN, Alexey ,  WILSON, Kevin ,  LIPFORD, Kathryn ,  WHITE, Catherine ,  SURDI, Laura ,  CHICHETTI, Stephanie ,  DANIELS, Matthew, H. ,  AHEARN, Sean, P. ,  FALCONE, Danielle ,  OSIMBONI, Ekundayo

发明人： YOUNG, Jonathan ,  CZAKO, Barbara ,  ALTMAN, Michael ,  GUERIN, David ,  MARTINEZ, Michelle ,  RIVKIN, Alexey ,  WILSON, Kevin ,  LIPFORD, Kathryn ,  WHITE, Catherine ,  SURDI, Laura ,  CHICHETTI, Stephanie ,  DANIELS, Matthew, H. ,  AHEARN, Sean, P. ,  FALCONE, Danielle ,  OSIMBONI, Ekundayo

IPC分类号： A01N43/58

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D237/14 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to pyridazin-4(1 H )-one derivatives, that are useful for treating cellular proliferative diseases, for treating disorders associated with MET activity, and for inhibiting the receptor tyrosine kinase MET. The invention also related to compositions which comprise these compounds, and methods of using them to treat cancer in mammals.

摘要翻译： 本发明涉及哒嗪-4（1H） - 酮衍生物，其可用于治疗细胞增殖性疾病，用于治疗与MET活性相关的疾病，以及用于抑制受体酪氨酸激酶MET。 本发明还涉及包含这些化合物的组合物，以及使用它们治疗哺乳动物癌症的方法。