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公开(公告)号：WO2008133274A1
公开(公告)日：2008-11-06
申请号：PCT/JP2008/057847
申请日：2008-04-23
IPC分类号： C07D279/06 , A61K31/497 , A61K31/54 , A61K31/541 , A61P25/28 , A61P43/00 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D495/04 , C07D513/04
CPC分类号： C07C215/20 , A61K9/0019 , A61K9/1623 , A61K9/2018 , C07D279/06 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D493/04 , C07D495/04 , C07D513/04
摘要： アミロイドβタンパク質の産生、分泌または沈着により誘発される疾患の治療剤として有用な式（Ｉ）に示される化合物を提供する。 式（Ｉ）： （式中、環Ａは置換基を有していてもよい炭素環式基または置換基を有していてもよい複素環式基であり、 Ｒ 1 は置換基を有していてもよい低級アルキル、置換基を有していてもよい低級アルケニルまたは置換基を有していてもよい低級アルキニルであり、 Ｒ ２ａ およびＲ ２ｂ は各々独立して水素、置換基を有していてもよい低級アルキルまたは置換基を有していてもよいアシルであり、 Ｒ ３ａ 、Ｒ ３ｂ 、Ｒ ３c およびＲ ３d は各々独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、置換基を有していてもよい低級アルキル等である） で示される化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。
摘要翻译： 本发明提供由通式（I）表示的化合物，其可用作由淀粉样蛋白β蛋白的产生，分泌或沉积诱导的疾病的补救。 由通式（I）表示的化合物; 其药学上可接受的盐; 或二者的溶剂合物：（I）其中A是任选取代的碳环基团或任选取代的杂环基团; R 1是任选取代的低级烷基，任选取代的低级烯基或任选取代的低级炔基; R 2a和R 2b各自独立地为氢，任选取代的低级烷基或任选取代的酰基; 且R 3a，R 3b，R 3c和R d3均各自独立地为氢，卤代，羟基，任选地 取代的低级烷基等。
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公开(公告)号：WO2007049532A1
公开(公告)日：2007-05-03
申请号：PCT/JP2006/321015
申请日：2006-10-23
申请人： 塩野義製薬株式会社 , 小林 尚武 , 上田 和生 , 伊藤 尚弘 , 鈴木 愼司 , 阪口 岳 , 加藤 晃 , 行正 顕 , 堀 章洋 , 郡山 雄二 , 原口 英和 , 安井 健 , 神田 泰彦
IPC分类号： C07D239/14 , A61K31/426 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/535 , A61K31/54 , A61K31/541 , A61K31/5415 , A61K31/55 , A61K31/551 , A61K31/554 , A61P25/28 , A61P43/00 , C07D239/24 , C07D265/08 , C07D277/18 , C07D279/06 , C07D279/08 , C07D281/02 , C07D405/04 , C07D417/04 , C07D417/10 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04
CPC分类号： C07D417/14 , A61K9/0019 , A61K9/1623 , A61K9/2018 , A61K31/426 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/535 , A61K31/54 , A61K31/541 , A61K31/5415 , A61K31/55 , A61K31/551 , A61K31/554 , C07D239/14 , C07D239/24 , C07D239/42 , C07D265/08 , C07D277/18 , C07D279/06 , C07D279/08 , C07D279/12 , C07D281/02 , C07D405/04 , C07D405/10 , C07D417/04 , C07D417/10 , C07D417/12 , C07D471/04
摘要： 式（Ｉ）： （式中、環Ａは置換基を有していてもよい炭素環式基または置換基を有していてもよい複素環式基であり、Ｅは低級アルキレン等であり、ＸはＳ、ＯまたはＮＲ １ であり、Ｒ １ は水素または低級アルキルであり、Ｒ ２ａ 、Ｒ ２ｂ 、Ｒ ３ａ 、Ｒ ３ｂ 、Ｒ ４ａ およびＲ ４ｂ は各々独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ等であり、ｎおよびｍは各々独立して０～３の整数であり、ｎ＋ｍは１～３であり、Ｒ ５ は水素、置換基を有していてもよい低級アルキル等である） で示される化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を有効成分とする、ＢＡＣＥ１阻害剤。
摘要翻译： 一种BACE1抑制剂，其含有式（I）表示的化合物中的任一种作为活性成分：（其中环A为任选取代的碳环基或任选取代的杂环基; E为低级亚烷基等; X为 S，O或NR 1（R 1是氢或低级烷基）; R 2a，R 2b， ，R 3a，R 3b，R 4a和R 4b各自独立地是氢，卤素，羟基， n和m各自独立地为0-3的整数，条件是n + m为1-3; R 5为氢，任选取代的低级烷基等），药学上 其可接受的盐，以及任一种的溶剂合物。
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公开(公告)号：WO2008133273A1
公开(公告)日：2008-11-06
申请号：PCT/JP2008/057842
申请日：2008-04-23
申请人： 塩野義製薬株式会社 , 小林 尚武 , 上田 和生 , 伊藤 尚弘 , 鈴木 愼司 , 阪口 岳 , 加藤 晃 , 行正 顕 , 堀 章洋 , 郡山 雄二 , 原口 英和 , 安井 健 , 神田 泰彦
IPC分类号： C07D239/14 , A61K31/426 , A61K31/505 , A61K31/535 , A61K31/54 , A61K31/541 , A61K31/554 , A61P25/28 , C07D265/08 , C07D277/18 , C07D279/06 , C07D281/02 , C07D405/04 , C07D417/04 , C07D417/10 , C07D417/12 , C07D471/04
CPC分类号： C07D471/04 , A61K9/0019 , A61K9/1623 , A61K9/2018 , A61K31/426 , A61K31/506 , A61K31/535 , A61K31/54 , A61K31/541 , A61K31/554 , C07D239/14 , C07D265/08 , C07D277/18 , C07D279/06 , C07D281/02 , C07D285/36 , C07D295/155 , C07D295/192 , C07D405/04 , C07D417/04 , C07D417/10 , C07D417/12 , A61K2300/00
摘要： 式（Ｉ）： （式中、環Ａは置換基を有していてもよい炭素環式基または置換基を有していてもよい複素環式基であり、Ｅは低級アルキレン等であり、ＸはＳ、ＯまたはＮＲ １ であり、Ｒ １ は水素または低級アルキルであり、Ｒ ２ａ 、Ｒ ２ｂ 、Ｒ ３ａ 、Ｒ ３ｂ 、Ｒ ４ａ およびＲ ４ｂ は各々独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ等であり、ｎおよびｍは各々独立して０～３の整数であり、ｎ＋ｍは１～３であり、Ｒ ５ は水素、置換基を有していてもよい低級アルキル等である） で示される化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を有効成分とする、アルツハイマー症治療用医薬組成物。
摘要翻译： 公开了一种用于治疗阿尔茨海默病的药物组合物，其含有下式（I）表示的化合物，其药学上可接受的盐或其任何一种的溶剂化物作为活性成分。 （I）（式中，环A表示任选取代的碳环基或任选取代的杂环基; E表示低级亚烷基等; X表示S，O或NR 1， SUP> 1表示氢或低级烷基; R 2a，R 2b，R 3a，R 3b， R 4a，R 4b和R 4b独立地表示氢，卤素，羟基等; n和m独立地表示0-3的整数和 n + m在1-3的范围内; R 5表示氢，任意取代的低级烷基等）。
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