公开(公告)号：WO2010095881A2

公开(公告)日：2010-08-26

申请号：PCT/KR2010/001033

申请日：2010-02-19

Applicant: 서울대학교산학협력단 ,  주식회사 나이벡 ,  박윤정 ,  정종평 ,  양빅터 씨.

Inventor： 박윤정 ,  정종평 ,  양빅터 씨.

IPC: C07K19/00 ,  C07K14/47 ,  A61K38/17

CPC classification number: C07K14/47 ,  A61K38/00 ,  A61K47/645 ,  A61K47/65 ,  C07K2319/10

Abstract: 본 발명은 표적 선택적 세포/조직 투과기능성 펩타이드(Target Activated Cell/tissue Translocation peptide for Impermeable Compound Strategy (TACTICS)) 및 그 용도에 관한 것으로, 보다 상세하게는 (a) 단백질 수송도메인(PTD), (B) 마스킹 도메인 및 (C) 표적세포/조직 효소 특이적인 절단부위를 가지는 스페이서를 포함하는 것으로, 선택성을 부가하여 표적조직에서만 특이적으로 투과기능성을 발휘하도록 한 표적 선택적 세포/조직 투과기능성 펩타이드 및 이와 영상 또는 치료용 약물 또는 약물함유입자의 복합체에 관한 것이다. 본 발명에 따른 표적 선택적 세포/조직 투과기능성 펩타이드-약물 복합체는 펩타이드에 표적선택능을 부여하여 최대의 영상 및 치료효과를 발휘하게 함과 동시에, 복합체의 비특이적 체내 분포를 억제하여 부작용을 최소화하고 진단효과를 극대화시키며, 질병 치료에 유용하다.

Abstract translation: 本发明涉及用于不可渗透化合物策略（TACTICS）的靶活化细胞/组织易位肽及其应用。 更具体地，本发明涉及用于不可渗透化合物策略（TACTICS）的靶活化细胞/组织易位肽，其包含（a）蛋白质转运结构域（PTD），（B）掩蔽结构域，和（C） 具有靶细胞/组织酶特异性切割的间隔物，其中所述肽具有仅在靶组织中显示易位性能的选择性。 本发明还涉及肽，治疗药物或含药颗粒的复合物的图像。 根据本发明的用于不可渗透化合物策略 - 药物复合物的靶活化细胞/组织易位肽提供具有靶选择性的肽以获得最高质量的图像和优异的疗效，并且抑制复合体在体内的非特异性分布 尽量减少副作用并最大化诊断效果。 因此，本发明的肽可以有价值地用于治疗疾病。