公开(公告)号：WO2018029223A1

公开(公告)日：2018-02-15

申请号：PCT/EP2017/070124

申请日：2017-08-08

Applicant: INDUSTRIALE CHIMICA S.R.L.

Inventor： BARBIERI, Francesco ,  LENNA, Roberto

IPC: C07J43/00

Abstract: A process for the synthesis of β-hydroxy 3-17-(1H-benzimidazol-1-yl)androsta-5,16-diene is described, a compound also known as Galeterone and used in the treatment of prostate cancer, having the formula (6).

Abstract translation: 描述了一种合成β-羟基3-17-（1H-苯并咪唑-1-基）雄甾-5,16-二烯的方法，该化合物也称为Galeterone并用于 治疗前列腺癌，具有公式（6）。

公开(公告)号：WO2014128525A1

公开(公告)日：2014-08-28

申请号：PCT/IB2013/051377

申请日：2013-02-20

Applicant: INDUSTRIALE CHIMICA S.R.L.

Inventor： LENNA, Roberto ,  REWINKEL, Johannes Bernardus Maria ,  BARBIERI, Francesco ,  LUONI, Maria Giovanna

IPC: C07J53/00

CPC classification number: C07J53/008 ,  C07J53/004

Abstract: A process is described wherein, by employing 17a-(3-hydroxypropyl) -63,7β3;15β,16β-dimethylene-5β-androstane-3β,5,17β-triol (II) as starting product, in a single stage reaction there is obtained drospirenone, (I), whereby the reaction is achieved using gaseous oxygen as the stoichiometric oxidant in the presence of a catalytic system containing (i) TEMPO or a derivative thereof, (ii) a ferric salt (Fe3+) and (iii) NaCI. The product drospirenone is a known synthetic steroid with progestogenic, antimineralocorticoid and antiandrogenic action, that is useful for preparing pharmaceutical compositions with contraceptive action.

Abstract translation: 描述了一种方法，其中通过使用17a-（3-羟丙基）-63,7和bgr; 3; 15和bgr，16和二亚甲基-5b-雄甾烷-3＆bgr; 5,17b-三醇（II）作为起始产物 在单阶段反应中，获得屈螺酮（I），其中在含有（i）TEMPO或其衍生物的催化体系存在下，使用气态氧作为化学计量的氧化剂来实现反应，（ii）铁盐 （Fe3 +）和（iii）NaCl。 产品屈螺酮是已知的具有孕激素，抗皮质激素和抗雄激素作用的合成类固醇，其可用于制备具有避孕作用的药物组合物。

公开(公告)号：WO2017208132A1

公开(公告)日：2017-12-07

申请号：PCT/IB2017/053147

申请日：2017-05-29

Applicant: INDUSTRIALE CHIMICA S.R.L.

Inventor： BARBIERI, Francesco ,  LENNA, Roberto

IPC: C07J43/00 ,  C07J75/00

CPC classification number: C07J43/003 ,  C07J1/0011 ,  C07J13/005

Abstract: A process for the synthesis of 3β-hydroxy-17-(1H-benzimidazol-1-yl)androsta-5,16-diene is described, a compound also known as Galeterone and used in the treatment of prostate cancer, having the formula (I) given below.

Abstract translation: 描述了一种合成3β-羟基-17-（1H-苯并咪唑-1-基）雄甾-5,16-二烯的方法，该化合物也被称为Galeterone并用于治疗 具有下面给出的式（I）的前列腺癌。

公开(公告)号：WO2014174338A1

公开(公告)日：2014-10-30

申请号：PCT/IB2013/053158

申请日：2013-04-22

Applicant: INDUSTRIALE CHIMICA S.R.L.

Inventor： LENNA, Roberto ,  BARBIERI, Francesco ,  LUONI, Maria, Giovanna ,  NOSEDA, Monica

IPC: C07J75/00

CPC classification number: C07J53/008

Abstract: A process is described wherein, using 17α-(3-hydroxyprapyl)-6β,7β,15β,16β- dimethylene-5β-androstane-3β,5,17β-triol (III) as starting product, there is obtained 3β,5-dihydroxy-6β,7β,15β,16β-dimethylene-5β-17α-pregna-21, 17-carbolactone (I), a useful intermediate in the synthesis of the compound drospirenone, having contraceptive action: (Formula III & I) (III) (I)

Abstract translation: 描述了一种方法，其中使用17α-（3-羟基赖氨酰）-6和bgr，7和bgr，15和bgr，16＆bgr-二亚甲基-5b-雄甾烷-3和bri，5,17b-三醇（III）作为起始产物， 得到3＆bgr。，5-二羟基-6和bgr，7和bgr，15＆bgr，16＆bgr-二亚甲基-5bb-17α-前--21,17-碳内酯（I），在合成复方屈螺酮中是有用的中间体 ，具有避孕作用：（式III＆I）（III）（I）

公开(公告)号：WO2014167386A1

公开(公告)日：2014-10-16

申请号：PCT/IB2013/052918

申请日：2013-04-12

Applicant: INDUSTRIALE CHIMICA S.R.L.

Inventor： LENNA, Roberto ,  BARBIERI, Francesco ,  LUONI, Maria Giovanna ,  NOSEDA, Monica

IPC: C07J53/00

CPC classification number: C07J53/008

Abstract: A process is disclosed wherein, using either 17a-(3-hydroxypropyl)-6p,7p;15p,16p- dimethylene-5p-androstane-3p,5,17p-triol (II) or 3β,5^ΐΙ^κ^-6β,7β;15β,16β- dimethylene-5β,17α-pregnane-21,17-carbolactone (III) as starting material, through a single-step reaction it is obtained drospirenone (I), a synthetic steroid with progestogenic, antimineralocorticoid and antiandrogenic activity, useful for preparing pharmaceutical compositions with contraceptive action.

Abstract translation: 公开了一种方法，其中使用17a-（3-羟基丙基）-6p，7p; 15p，16p-二亚甲基-5p-雄甾烷-3p，5,17p-三醇（II）或3β，5'-二酮， 以17α-孕烷-21,17-碳内酯（III）为起始原料，通过一步反应，得到屈螺酮（I），得到屈螺酮（I），其中R 1，R 2，R b， ），具有孕激素，抗皮质激素和抗雄激素活性的合成类固醇，可用于制备具有避孕作用的药物组合物。