公开(公告)号：WO2011156889A1

公开(公告)日：2011-12-22

申请号：PCT/CA2011/000649

申请日：2011-05-31

申请人： TRT PHARMA INC. ,  BATIST, Gerald ,  WU, Jian Hui

发明人： BATIST, Gerald ,  WU, Jian Hui

IPC分类号： C07D311/22 ,  A61K31/353 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/473 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/519 ,  A61K31/52 ,  C07D219/06 ,  C07D311/38 ,  C07D405/04 ,  C07D407/04 ,  C07D409/04 ,  C07D473/00 ,  C07D473/16 ,  C07D473/24 ,  C07D473/40 ,  C07D475/00 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D473/40 ,  A61K31/00 ,  A61K31/353 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/473 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/519 ,  A61K31/52 ,  C07D219/06 ,  C07D311/22 ,  C07D311/32 ,  C07D473/16 ,  C07D473/24 ,  C07D487/04

摘要： There is provided modulators of Nrf2 protein which comprises a compound which binds at least one of the BTB domain, IVR domain and Kelch domain of Keap1 protein, activating or inhibiting Nrf2. There is also provided pharmaceutical compositions containing the modulators, as well as uses and method of use of the modulators for the treatment of conditions.

摘要翻译： 提供Nrf2蛋白的调节剂，其包含结合Keap1蛋白的BTB结构域，IVR结构域和Kelch结构域中的至少一个，激活或抑制Nrf2的化合物。 还提供含有调节剂的药物组合物，以及调节剂用于治疗病症的用途和使用方法。

公开(公告)号：WO2010060214A1

公开(公告)日：2010-06-03

申请号：PCT/CA2009/001719

申请日：2009-11-25

申请人： TRT PHARMA INC . ,  WU, Jian Hui ,  BATIST, Gerald ,  ZHOU, Jinming ,  GENG, Guoyan ,  LIN, Rongtuan

发明人： WU, Jian Hui ,  BATIST, Gerald ,  ZHOU, Jinming ,  GENG, Guoyan ,  LIN, Rongtuan

IPC分类号： C07D209/12 ,  A61K31/12 ,  A61K31/335 ,  A61K31/381 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/415 ,  A61K31/47 ,  A61P35/00 ,  C07C49/237 ,  C07C49/255 ,  C07D209/86 ,  C07D215/14 ,  C07D231/06 ,  C07D333/56

CPC分类号： C07D209/86 ,  C07C49/252 ,  C07D213/64 ,  C07D215/14 ,  C07D231/12 ,  C07D239/26 ,  C07D303/32 ,  C07D403/04 ,  C07D409/04

摘要： The present invention relates to the synthesis of a series of ionone and curcumin derivatives as multi-targeting agents effective against both hormone-sensitive and hormone-independent cancers. In particular, the present invention is directed to a distinct class of bifunctional antiandrogens, which inhibit both AR and IKBkinases (IKK). A series of ionone-based chalcones were synthesised and their in vitro cytotoxicity against prostate cancer cell lines were demonstrated. A series of derivatives formed by reacting ionone-based chalcones and hydrazines demonstrate substantial antiproliferative activities in prostate cancer, breats cancer and lung cancer cell lines. Formulae (I), (II)

摘要翻译： 本发明涉及一系列紫罗酮和姜黄素衍生物的合成，所述紫罗酮和姜黄素衍生物作为有效对抗激素敏感和激素非依赖性癌症的多靶向剂。 特别地，本发明涉及一种不同种类的双功能抗雄激素，其抑制AR和IκB激酶（IKK）。 合成了一系列基于紫罗烯酮的查尔酮，证明了其对前列腺癌细胞系的体外细胞毒性。 通过使基于紫罗酮的查尔酮和肼反应形成的一系列衍生物在前列腺癌中表现出显着的抗增殖活性，呼吸癌症和肺癌细胞系。 式（I），（II）

公开(公告)号：WO2007050784A2

公开(公告)日：2007-05-03

申请号：PCT/US2006/041832

申请日：2006-10-25

申请人： CELATOR PHARMACEUTICALS, INC. ,  BATIST, Gerald ,  MAYER, Lawrence ,  SWENSON, Christine ,  JANOFF, Andrew ,  GELMON, Karen

发明人： BATIST, Gerald ,  MAYER, Lawrence ,  SWENSON, Christine ,  JANOFF, Andrew ,  GELMON, Karen

IPC分类号： A61K31/4745 ,  A61K31/505 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/4745 ,  A61K31/505

摘要： Provided herein are methods for treating cancer by administering a pharmaceutical composition comprising a fixed, non-antagonistic molar ratio of irinotecan and floxuridine. Such methods are particularly useful in the treatment of cancer patients with advanced solid tumors.

摘要翻译： 本文提供了通过施用包含固定的，非拮抗摩尔比的伊立替康和氟尿苷的药物组合物来治疗癌症的方法。 这些方法特别可用于治疗晚期实体瘤的癌症患者。