发明授权
CN101578271B 作为TAAR的配体的4-咪唑啉化合物
失效 - 权利终止
- 专利标题: 作为TAAR的配体的4-咪唑啉化合物
- 专利标题(英): 4-imidazolines as taar's ligands
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申请号: CN200780046997.2申请日: 2007-12-10
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公开(公告)号: CN101578271B公开(公告)日: 2013-06-19
- 发明人: G·盖雷 , K·格勒布克斯宾登 , R·诺克罗斯 , H·思塔德尔
- 申请人: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
- 申请人地址: 瑞士巴塞尔
- 专利权人: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
- 当前专利权人: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
- 当前专利权人地址: 瑞士巴塞尔
- 代理机构: 北京市中咨律师事务所
- 代理商 黄革生; 安佩东
- 优先权: 06126307.5 2006.12.18 EP
- 国际申请: PCT/EP2007/063585 2007.12.10
- 国际公布: WO2008/074679 EN 2008.06.26
- 进入国家日期: 2009-06-18
- 主分类号: C07D233/64
- IPC分类号: C07D233/64 ; A61P25/00 ; A61K31/415 ; A61P9/00
摘要:
本发明涉及式(I)化合物或其适于药用的酸加成盐,其中R是氢、低级烷基或氨基;X-R1是-CH2-、-CH(低级烷氧基)-或-CH(OH)-,并且Y-R2是-CH2、-CH(低级烷基)-、-CH(低级烷氧基)-、-O-、-S-、-S(O)-、-S(O)2-、-CH(苯基)-或-C(低级烷基)2-;或者X-R1是-NH-并且Y-R2是-CH2、-CH(低级烷基)-、-CH(低级烷氧基)-、-CH(苯基)-或-C(低级烷基)2-;Ar是苯基、萘基或苯并呋喃基,所述的环是未取代的或被一个或多个选自下列的取代基所取代:低级烷基、被卤素取代的低级烷基、卤素、低级烷氧基、被卤素取代的低级烷氧基、羟基、氨基、二-烷基氨基、吗啉基、苯基、苄基或O-苄基。现已发现,式(I)化合物对于痕量胺相关受体(TAAR)、特别是对于TAAR1具有良好的亲和性。该化合物可用于治疗抑郁、焦虑症、双相情感障碍、注意力缺陷多动症(ADHD)、应激相关障碍、精神障碍诸如精神分裂症、神经病学疾病诸如帕金森病、神经变性疾病诸如阿尔茨海默氏病、癫痫、偏头痛、高血压、物质滥用和代谢障碍诸如饮食障碍、糖尿病、糖尿病并发症、肥胖、血脂异常、能量消耗和同化的障碍、体温自身稳定障碍和机能不良、睡眠和昼夜节律的障碍和心血管病。
公开/授权文献
- CN101578271A 作为TAAR的配体的4-咪唑啉化合物 公开/授权日:2009-11-11