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    氨基甲基-4-咪唑类
    2.
    发明授权
    氨基甲基-4-咪唑类 失效

    公开(公告)号：CN101528710B

    公开(公告)日：2012-11-07

    申请号：CN200780038809.1

    申请日：2007-10-09

    申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

    发明人： G·盖雷 ,  A·格尔格勒 ,  K·格勒布克斯宾登 ,  R·诺克罗斯 ,  H·思塔德尔

    IPC分类号： C07D233/64 ,  A61P25/00 ,  A61K31/4178

    CPC分类号： C07D233/64

    摘要： 本发明涉及式(I)化合物和它们的药学活性盐，其中：R1是氢、低级烷基、-(CR2)n-OH、-(CH2)n-芳基或-(CH2)n-杂芳基，它们任选被卤素、低级烷氧基或被卤素取代的低级烷基所取代，或者是任选被羟基取代的-(CR2)n-环烷基、-(CH2)n-杂环基、-(CH2)n-NH-S(O)2CH3，或者是-(CR2)nO-低级烷基或被卤素取代的低级烷基；R是氢或低级烷基，并且当存在两个R基团时，它们可以相同或可以不同；R2是2，2-二氧代-2，3-二氢-1H-苯并[c]噻吩基、6，7-二氢-5H-环戊二烯并嘧啶-2-基、2，2-二氟-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-5-基、2，2，3，3-四氟-2，3-二氢-苯并[1，4]二噁烯-6-基，或者是芳基或杂芳基，它们任选被一个或多个选自下组的取代基取代：卤素、低级烷基、环烷基、-(CH2)n-羟基、被卤素取代的低级烷基、被卤素取代的低级烷氧基、-S(O)2-低级烷基、-(CH2)n-S(O)2-NH-低级烷基、-(CH2)n-O-低级烷基、硝基、氨基、氰基、-NHC(O)-低级烷基、-C(O)NH-低级烷基或O-四氢-萘基，或者被以下基团取代：任选被卤素取代的-(CH2)n-芳基，或任选被卤素取代的-CH＝CH-芳基，或任选被卤素、低级烷氧基或被卤素取代的低级烷基取代的-(CH2)n-O-芳基，或任选被卤素取代的-O-(CH2)n-芳基，或-(CH2)n-杂芳基，或-(CH2)n-O-杂芳基，或任选被＝O取代的-(CH2)n-杂环基，或任选被低级烷基取代的-(CH2)n-O-杂环基，或-S-芳基，-CH(OH)-芳基，-C(CH3)2-芳基，-NR-芳基，或2-氧代-2H-吡啶-1-基；R3是氢或低级烷基；R4是氢或低级烷基；n是0、1、2、3或4，所述的式I化合物和它们的药学活性盐用于治疗抑郁、焦虑性障碍、双相性精神障碍、注意缺陷多动症(ADHD)、与应激有关的障碍、精神障碍如精神分裂症、神经病学疾病如帕金森病、神经变性障碍如阿尔茨海默病、癫痫、偏头痛、高血压、物质滥用和代谢障碍如进食障碍、糖尿病、糖尿病并发症、肥胖、血脂异常、能量消耗和同化的障碍、体温内稳态的障碍和功能不良、睡眠和昼夜节律的障碍以及心血管障碍。

    2－咪唑化合物用于治疗CNS障碍的用途
    4.
    发明公开
    2－咪唑化合物用于治疗CNS障碍的用途 无效

    公开(公告)号：CN101370500A

    公开(公告)日：2009-02-18

    申请号：CN200780002947.4

    申请日：2007-01-17

    申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

    发明人： M·赫纳 ,  S·科茨威斯基 ,  H·思塔德尔

    IPC分类号： A61K31/4164 ,  A61K31/4174 ,  A61P25/00 ,  A61K31/4168

    CPC分类号： A61K31/4164 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/4174

    摘要： 本发明涉及式(I)化合物及其有药学活性的盐、外消旋混合物、对映异构体、旋光异构体和互变异构形式在制备用于治疗抑郁、焦虑性障碍、双相性精神障碍、注意缺陷多动症、与应激有关的障碍、精神障碍如精神分裂症、神经疾病如帕金森病、神经变性障碍如阿尔茨海默病、癫痫、偏头痛、高血压、药物滥用和代谢障碍如进食障碍、糖尿病、糖尿病合并症、肥胖、血脂异常、能量消耗和同化障碍、体温内稳态障碍和功能不良、睡眠和昼夜节律障碍以及心血管障碍的药物中的用途：如图其中：R是氢、羟基、低级烷基、低级烷氧基、卤素、被卤素取代的低级烷基，或者是4－(CH2)2C(O)－萘基；X是－S－或－NH－；芳基是选自苯基、萘－1－基、萘－2－基或5，6，7，8－四氢萘－1－基的芳族基团；杂芳基是含有至少一个N或S环原子的芳族基团，其选自噻吩－3－基或嘧啶－5－基；n是1、2或3。

    在治疗神经学和神经精神病学紊乱中用作GLYT－1抑制剂的三氮杂－螺哌啶衍生物
    5.
    发明公开
    在治疗神经学和神经精神病学紊乱中用作GLYT－1抑制剂的三氮杂－螺哌啶衍生物 失效

    公开(公告)号：CN1871238A

    公开(公告)日：2006-11-29

    申请号：CN200480030910.9

    申请日：2004-10-14

    申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

    发明人： S·M·切卡雷利 ,  E·皮纳德 ,  H·思塔德尔

    IPC分类号： C07D471/10 ,  A61K31/438 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28

    CPC分类号： C07D471/10

    摘要： 本发明涉及通式I化合物及其可药用的酸加成盐，其中：A－A是－CH2－CH2－、－CH2－CH2－CH2－、－CH2－O－或－O－CH2－；X是氢或羟基；R1是芳基或杂芳基，它是未取代的或者被一个或多个取代基取代，所述的取代基选自低级烷基、低级烷氧基、卤素或三氟甲基；R2是芳基或杂芳基，它是未取代的或者被一个或多个取代基取代，所述的取代基选自低级烷基、低级烷氧基、卤素或三氟甲基，或者是低级烷基、－(CH2)n－环烷基、－(CH2)n－CF3、－(CH2)p－O－低级烷基、－(CH2)1，2－苯基，任选被卤素、低级烷基、低级烷氧基或三氟甲基取代，或者是－(CH2)p－NR’R”，其中R’和R”与N－原子一起形成选自哌啶、吗啉、硫吗啉或1，1－二氧代－硫吗啉的杂环；R3、R4彼此独立地是氢、低级烷基、苯基或苄基；R5是氢、低级烷基或苄基；R6是氢或低级烷基；n是0、1或2；且p是2或3；用于治疗精神病、疼痛、记忆和学习的神经变性功能异常、精神分裂症、痴呆和其它认知过程受损的疾病，例如注意力缺陷紊乱或阿尔茨海默氏病。

    作为TAAR1配体用于CNS病症的新的2-氨基噁唑啉
    6.
    发明授权
    作为TAAR1配体用于CNS病症的新的2-氨基噁唑啉 失效

    公开(公告)号：CN101600700B

    公开(公告)日：2013-08-21

    申请号：CN200880003923.5

    申请日：2008-01-23

    申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

    发明人： G·盖雷 ,  K·格勒布克斯宾登 ,  R·诺克罗斯 ,  H·思塔德尔

    IPC分类号： C07D263/28 ,  C07D413/04 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61P25/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10

    摘要： 本发明涉及式I化合物或适宜药用的酸加成盐在生产用于治疗与痕量胺相关受体的生物功能有关的疾病的药物中的应用，其中R1是氢、氘、氚、低级烷基、低级烷氧基、被卤素取代的低级烷基、被卤素取代的低级烷氧基，卤素、被卤素任选取代的苯基或是苯氧基、苄基、苄氧基、-COO-低级烷基、-O-(CH2)o-O-低级烷基、NH-环烷基、环烷基或四氢吡喃-4-基氧基，其中对于n＞1的取代基可相同或不同；X是键、-CHR-、-CHRCHR’-、-OCH2-、-CH2OCHR-、-CH2CH2CH2-、-SCH2-、-S(O)2CH2-、-CH2SCH2-、-CH2N(R)CH2-、-环烷基-CH2-或SiRR’-CH2-；R/R’彼此独立地是氢、低级烷基或被卤素取代的低级烷基；R2是氢、苯基或低级烷基；Y是苯基、萘基、噻吩基、吡啶基、环烷基、1，2，3，4-四氢-萘-2-基、2，3-二氢苯并[1，4]二氧杂环己烯-6-基或苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-5-基；n是0、1、2或3；o是2或3；并且所述的疾病是抑郁、焦虑症、双相情感障碍、注意力缺陷多动症、应激相关障碍、精神障碍、精神分裂症、神经病学疾病、帕金森氏病、神经变性疾病、阿尔茨海默氏病、癫痫、偏头痛、物质滥用和代谢障碍、饮食障碍、糖尿病、糖尿病并发症、肥胖、血脂异常、能量消耗和同化的障碍、体温自身稳定障碍和机能不良、睡眠和昼夜节律的障碍和心血管病。

    作为GLYT-1抑制剂的芳酰基氨基-和杂芳酰基氨基-取代的哌啶类
    8.
    发明公开
    作为GLYT-1抑制剂的芳酰基氨基-和杂芳酰基氨基-取代的哌啶类 失效

    公开(公告)号：CN102292320A

    公开(公告)日：2011-12-21

    申请号：CN201080005279.2

    申请日：2010-01-19

    申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

    发明人： S·科茨威斯基 ,  E·皮那德 ,  H·思塔德尔

    IPC分类号： C07D211/56 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D417/10 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/4545

    摘要： 本发明涉及通式(I)化合物或其可药用的酸加成盐、其外消旋的混合物或其相应的对映异构体和/或旋光异构体，其中R1是氢、低级烷基、CD3、-(CH2)n-CHO、-(CH2)n-O-低级烷基、-(CH2)n-OH、-(CH2)n-环烷基或是杂环烷基；R2是氢、卤素、羟基、低级烷基、二-低级烷基、-OCH2-O-低级烷基或低级烷氧基；或哌啶环与R2一起形成选自4-氮杂-螺[2.5]辛-6-基的螺环；Ar是芳基或杂芳基，其任选地被一个、两个或三个取代基取代，该取代基选自卤素、低级烷基、被卤素取代的低级烷基、被卤素取代的低级烷氧基、环烷基、低级烷氧基、S-低级烷基、杂芳基、杂环烷基或任选被R’取代的苯基，且R’是卤素、低级烷基、低级烷氧基或被卤素取代的低级烷氧基，或是杂芳基；R是低级烷基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基，其中芳基和杂芳基任选被一个或两个R’取代；n为0、1、2或3。此外，本发明涉及包含式I化合物的药物组合物以及它们在治疗神经学和神经精神病学障碍中的用途。