发明公开
- 专利标题: 一种坎地沙坦酯的制备方法
- 专利标题(英): Preparation method of candesartan cilexetil
-
申请号: CN201010285955.8申请日: 2010-09-14
-
公开(公告)号: CN101941965A公开(公告)日: 2011-01-12
- 发明人: 祝少良 , 鲁大东 , 李永刚 , 赵明媚 , 纪存朋 , 马德宝 , 陈颖
- 申请人: 青岛黄海制药有限责任公司
- 申请人地址: 山东省青岛市崂山区科苑经四路17号
- 专利权人: 青岛黄海制药有限责任公司
- 当前专利权人: 青岛黄海制药有限责任公司
- 当前专利权人地址: 山东省青岛市崂山区科苑经四路17号
- 代理机构: 青岛联智专利商标事务所有限公司
- 代理商 崔滨生
- 主分类号: C07D403/10
- IPC分类号: C07D403/10
摘要:
本发明提供了一种坎地沙坦酯的制备方法,可以解决现有技术存在的反应效率不高且收率偏低的问题,具体包括合成和纯化步骤,合成:将三苯甲基坎地沙坦酯加入到含有C1-C5醇和有机溶剂的混合溶液中,搅拌下升温反应,冷却至室温,过滤,真空浓缩蒸干溶剂,用甲苯重结晶析出晶体,过滤得到坎地沙坦酯粗品;纯化:将坎地沙坦酯粗品加入有机溶剂中室温搅拌溶解,过滤,滤液用低浓度的碱溶液调至pH=7.5-8,水洗至中性,有机层干燥过滤后滤液真空浓缩蒸干,用有机醇类初次重结晶,回收滤液,二次重结晶,合并此两次重结晶产物得到较高纯度的坎地沙坦酯。该方法操作简便,避免了柱层析等方法的操作繁琐和试剂浪费,收率较高。
公开/授权文献
- CN101941965B 一种坎地沙坦酯的制备方法 公开/授权日:2013-04-17