本发明属于药物与化工领域，公开了一种喹唑啉衍生物及其制备方法和作为抗癌药物的用途。该喹唑啉衍生物的结构式为：其中R1为NH(CH2)mNR5或NH(CH2)m-Ar；R2为NHCO(CH2)n NR5、NHCO(CH2)n-Ar、NHCO(CH2)nNH(CH2)nNR5或NHCO(CH2)nNH(CH2)n-Ar；R3为F、Cl、Br、I、H、CH3、SO2CH3或OCH3；R4为H、NHCO(CH2)nNR5、NHCO(CH2)n-Ar、NHCO(CH2)nNH(CH2)nNR5或NHCO(CH2)nNH(CH2)n-Ar。-Ar表示各种芳香环，包括各种芳香杂环；m＝2、3或4；n＝1、2、3、4或5；R5表示C1-6的烷基、C3-6的环烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基或吡噁啉基等。本发明同时公开了该喹唑啉衍生物的制备方法及其作为抗癌药物的用途。实验证明，本发明所涉及的喹唑啉衍生物对端粒DNA表达有很强的抑制作用，对多种癌细胞株具有显著的抑制作用，且对正常细胞毒性小，在制备抗癌药物上有着广阔的应用空间。