公开(公告)号：CN103012291A

公开(公告)日：2013-04-03

申请号：CN201210548950.9

申请日：2012-12-17

申请人： 中山大学

发明人： 黄志纾 ,  古练权 ,  何锦辉 ,  李增 ,  谭嘉恒 ,  欧田苗 ,  刘慧云

IPC分类号： C07D239/94 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一种2-苯基喹唑啉衍生物。该2-苯基喹唑啉衍生物的结构式为：式中R1为NH(CH2)3N(CH3)2；R2为Cl或H；R3为NHCO(CH2)n NR4或NHCO(CH2)nNH(CH2)nNR4，n=1、2、3、4或5，NR4表示N原子上连接两个C1-6的烷基或两个C3-6的环烷基，或者NR4表示吗啉基、哌嗪基或吡咯烷基。本发明还公开了该2-苯基喹唑啉衍生物的制备方法。本发明所涉及的2-苯基喹唑啉衍生物对端粒DNA表达有很强的抑制作用，对多种癌细胞株具有显著的抑制作用，且对正常细胞毒性小，在制备抗癌药物上有着广阔的应用空间。

公开(公告)号：CN103012291B

公开(公告)日：2014-09-03

申请号：CN201210548950.9

申请日：2012-12-17

申请人： 中山大学

发明人： 黄志纾 ,  古练权 ,  何锦辉 ,  李增 ,  谭嘉恒 ,  欧田苗 ,  刘慧云

IPC分类号： C07D239/94 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一种2-苯基喹唑啉衍生物。该2-苯基喹唑啉衍生物的结构式为：式中R1为NH(CH2)3N(CH3)2；R2为Cl或H；R3为NHCO(CH2)n NR4或NHCO(CH2)nNH(CH2)nNR4，n=1、2、3、4或5，NR4表示N原子上连接两个C1-6的烷基或两个C3-6的环烷基，或者NR4表示吗啉基、哌嗪基或吡咯烷基。本发明还公开了该2-苯基喹唑啉衍生物的制备方法。本发明所涉及的2-苯基喹唑啉衍生物对端粒DNA表达有很强的抑制作用，对多种癌细胞株具有显著的抑制作用，且对正常细胞毒性小，在制备抗癌药物上有着广阔的应用空间。

公开(公告)号：CN101967127A

公开(公告)日：2011-02-09

申请号：CN201010297293.6

申请日：2010-09-28

申请人： 中山大学

发明人： 黄志纾 ,  古练权 ,  李增 ,  卢宇靖

IPC分类号： C07D239/94 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

摘要： 本发明属于药物与化工领域，公开了一种喹唑啉衍生物及其制备方法和作为抗癌药物的用途。该喹唑啉衍生物的结构式为：，其中R1为NH(CH2)mNR5或NH(CH2)m-Ar；R2为NHCO(CH2)n NR5、NHCO(CH2)n-Ar、NHCO(CH2)nNH(CH2)nNR5或NHCO(CH2)nNH(CH2)n-Ar；R3为F、Cl、Br、I、H、CH3、SO2CH3或OCH3；R4为H、NHCO(CH2)nNR5、NHCO(CH2)n-Ar、NHCO(CH2)nNH(CH2)nNR5或NHCO(CH2)nNH(CH2)n-Ar。-Ar表示各种芳香环，包括各种芳香杂环；m＝2、3或4；n＝1、2、3、4或5；R5表示C1-6的烷基、C3-6的环烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基或吡噁啉基等。本发明同时公开了该喹唑啉衍生物的制备方法及其作为抗癌药物的用途。实验证明，本发明所涉及的喹唑啉衍生物对端粒DNA表达有很强的抑制作用，对多种癌细胞株具有显著的抑制作用，且对正常细胞毒性小，在制备抗癌药物上有着广阔的应用空间。

公开(公告)号：CN102516355B

公开(公告)日：2014-05-07

申请号：CN201110399063.5

申请日：2011-12-05

申请人： 中山大学

发明人： 黄志纾 ,  古练权 ,  龙易 ,  李增 ,  谭嘉恒 ,  欧田苗

IPC分类号： C07K5/078 ,  C07K5/097 ,  C07K5/117 ,  C07K7/06 ,  C07K1/04 ,  A61K38/05 ,  A61K38/06 ,  A61K38/07 ,  A61K38/08 ,  A61P35/00

摘要： 本发明属于药物与化工领域，公开了一种苯并呋喃喹啉的肽类衍生物及其制备方法和作为抗癌药物的用途。该苯并呋喃喹啉的肽类衍生物的结构式为：其中R1为肽链，为R、GG、GR、GK、GH、GF、HR、KR、FR、GGR、GFR、GFRK、GFHR或GGGR。其中R代表精氨酸，G代表甘氨酸，K代表赖氨酸，H代表组氨酸，F代表苯丙氨酸。本发明同时公开了苯并呋喃喹啉的肽类衍生物的制备方法及其作为抗癌药物的用途。实验证明，本发明所涉及的苯并呋喃喹啉的肽类衍生物对端粒DNA及c-myc等原癌基因DNA的表达有很强的抑制作用，对多种癌细胞株具有显著的抑制作用，且对正常细胞毒性小，在制备抗癌药物上有着广阔的应用空间。

公开(公告)号：CN101967127B

公开(公告)日：2013-05-29

申请号：CN201010297293.6

申请日：2010-09-28

申请人： 中山大学

发明人： 黄志纾 ,  古练权 ,  李增 ,  卢宇靖

IPC分类号： C07D239/94 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

摘要： 本发明属于药物与化工领域，公开了一种喹唑啉衍生物及其制备方法和作为抗癌药物的用途。该喹唑啉衍生物的结构式为：其中R1为NH(CH2)mNR5或NH(CH2)m-Ar；R2为NHCO(CH2)n NR5、NHCO(CH2)n-Ar、NHCO(CH2)nNH(CH2)nNR5或NHCO(CH2)nNH(CH2)n-Ar；R3为F、Cl、Br、I、H、CH3、SO2CH3或OCH3；R4为H、NHCO(CH2)nNR5、NHCO(CH2)n-Ar、NHCO(CH2)nNH(CH2)nNR5或NHCO(CH2)nNH(CH2)n-Ar。-Ar表示各种芳香环，包括各种芳香杂环；m＝2、3或4；n＝1、2、3、4或5；R5表示C1-6的烷基、C3-6的环烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基或吡噁啉基等。本发明同时公开了该喹唑啉衍生物的制备方法及其作为抗癌药物的用途。实验证明，本发明所涉及的喹唑啉衍生物对端粒DNA表达有很强的抑制作用，对多种癌细胞株具有显著的抑制作用，且对正常细胞毒性小，在制备抗癌药物上有着广阔的应用空间。

公开(公告)号：CN102206222B

公开(公告)日：2013-04-10

申请号：CN201110093613.0

申请日：2011-04-14

申请人： 中山大学 ,  湘北威尔曼制药股份有限公司 ,  广州威尔曼新药研发有限公司

发明人： 黄志纾 ,  卢宇靖 ,  李增 ,  王霆 ,  古练权 ,  谭家恒

IPC分类号： C07D491/048 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4741 ,  A61K31/4745 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开一种双脂肪氨基取代的吲哚喹啉衍生物及其制备方法与制备抗肿瘤药物中的应用，该衍生物的化学式如式（I）所示，式中，n为1、2、3或4；R1为H、F、Cl、Br、C1-6的烷基或C3-6的环烷基；R2为OH、NH2或NHR3；R3为C1-6的烷基、C3-6的环烷基或NR4R5；R4、R5分别为C1-6的烷基、C3-6的环烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基或吡噁啉基；X为C、N、O或S；Y为C(O)NH或O；Z为C1-3烷基或无取代基；U为I、Cl或OTf。本发明的脂肪氨基取代甲基吲哚喹啉衍生物对多种癌细胞株具有显著的抑制作用，对正常细胞毒性较小，因此可制备为抗肿瘤药物，具有很高的医学价值和广阔的市场前景。（I）

公开(公告)号：CN102516355A

公开(公告)日：2012-06-27

申请号：CN201110399063.5

申请日：2011-12-05

申请人： 中山大学

发明人： 黄志纾 ,  古练权 ,  龙易 ,  李增 ,  谭嘉恒 ,  欧田苗

IPC分类号： C07K5/078 ,  C07K5/097 ,  C07K5/117 ,  C07K7/06 ,  C07K1/04 ,  A61K38/05 ,  A61K38/06 ,  A61K38/07 ,  A61K38/08 ,  A61P35/00

摘要： 本发明属于药物与化工领域，公开了一种苯并呋喃喹啉的肽类衍生物及其制备方法和作为抗癌药物的用途。该苯并呋喃喹啉的肽类衍生物的结构式为：其中R1为肽链，为R、GG、GR、GK、GH、GF、HR、KR、FR、GGR、GFR、GFRK、GFHR或GGGR。其中R代表精氨酸，G代表甘氨酸，K代表赖氨酸，H代表组氨酸，F代表苯丙氨酸。本发明同时公开了苯并呋喃喹啉的肽类衍生物的制备方法及其作为抗癌药物的用途。实验证明，本发明所涉及的苯并呋喃喹啉的肽类衍生物对端粒DNA及c-myc等原癌基因DNA的表达有很强的抑制作用，对多种癌细胞株具有显著的抑制作用，且对正常细胞毒性小，在制备抗癌药物上有着广阔的应用空间。

公开(公告)号：CN102206222A

公开(公告)日：2011-10-05

申请号：CN201110093613.0

申请日：2011-04-14

申请人： 中山大学

发明人： 黄志纾 ,  卢宇靖 ,  李增 ,  古练权 ,  谭家恒

IPC分类号： C07D491/048 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4741 ,  A61K31/4745 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开一种双脂肪氨基取代的吲哚喹啉衍生物及其制备方法与制备抗肿瘤药物中的应用，该衍生物的化学式如式（I）所示，式中，n为1、2、3或4；R1为H、F、Cl、Br、C1-6的烷基或C3-6的环烷基；R2为OH、NH2或NHR3；R3为C1-6的烷基、C3-6的环烷基或NR4R5；R4、R5分别为C1-6的烷基、C3-6的环烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基或吡噁啉基；X为C、N、O或S；Y为C(O)NH或O；Z为C1-3烷基或无取代基；U为I、Cl或OTf。本发明的脂肪氨基取代甲基吲哚喹啉衍生物对多种癌细胞株具有显著的抑制作用，对正常细胞毒性较小，因此可制备为抗肿瘤药物，具有很高的医学价值和广阔的市场前景。（I）