发明公开
- 专利标题: 帕利哌酮的制备方法
- 专利标题(英): Preparation method of paliperidone
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申请号: CN201010594514.6申请日: 2010-12-16
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公开(公告)号: CN102127075A公开(公告)日: 2011-07-20
- 发明人: 葛纪龙 , 葛旭东 , 董秀忠 , 沈征 , 屠永锐
- 申请人: 常州市第四制药厂有限公司
- 申请人地址: 江苏省常州市南郊梅龙坝
- 专利权人: 常州市第四制药厂有限公司
- 当前专利权人: 常州四药制药有限公司
- 当前专利权人地址: 江苏省常州市南郊梅龙坝
- 代理机构: 上海新天专利代理有限公司
- 代理商 王巍
- 主分类号: C07D471/04
- IPC分类号: C07D471/04
摘要:
本发明公开了帕利哌酮(又名9-羟基利培酮)的一种制备方法。6-氟-3-(4-哌啶基)-1,2-苯并异噁唑与3-(2-氯乙基)-6,7,8,9-四氢-9-羟基2-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]-嘧啶-4-酮,在高比重碱性盐水溶液中,在阴离子表面活性剂存在下,可高收率制备帕利哌酮。本发明缩合反应收率达到了75%~95%,化合物2的水解副反应明显减少,操作简便,宜于工业化生产。
公开/授权文献
- CN102127075B 帕利哌酮的制备方法 公开/授权日:2012-10-10