帕利哌酮的制备方法

    公开(公告)号:CN102127075A

    公开(公告)日:2011-07-20

    申请号:CN201010594514.6

    申请日:2010-12-16

    IPC分类号: C07D471/04

    摘要: 本发明公开了帕利哌酮(又名9-羟基利培酮)的一种制备方法。6-氟-3-(4-哌啶基)-1,2-苯并异噁唑与3-(2-氯乙基)-6,7,8,9-四氢-9-羟基2-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]-嘧啶-4-酮,在高比重碱性盐水溶液中,在阴离子表面活性剂存在下,可高收率制备帕利哌酮。本发明缩合反应收率达到了75%~95%,化合物2的水解副反应明显减少,操作简便,宜于工业化生产。

    帕利哌酮的制备方法

    公开(公告)号:CN102127075B

    公开(公告)日:2012-10-10

    申请号:CN201010594514.6

    申请日:2010-12-16

    IPC分类号: C07D471/04

    摘要: 本发明公开了帕利哌酮(又名9-羟基利培酮)的一种制备方法。6-氟-3-(4-哌啶基)-1,2-苯并异噁唑与3-(2-氯乙基)-6,7,8,9-四氢-9-羟基2-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]-嘧啶-4-酮,在高比重碱性盐水溶液中,在阴离子表面活性剂存在下,可高收率制备帕利哌酮。本发明缩合反应收率达到了75%~95%,化合物2的水解副反应明显减少,操作简便,宜于工业化生产。