本发明涉及药物合成及应用领域。涉及具有一种肿瘤靶向的脱氧葡萄糖复合药物及其制备方法。该药物可提高肿瘤部位的有效药物浓度并能降低全身毒副作用。将具有靶向作用和一定抗肿瘤作用的脱氧葡萄糖修饰阿霉素或尼莫司汀的氨基，从而达到靶向给药，降低阿霉素和尼莫司汀的毒副作用，提高肿瘤治疗作用等效果，从而起到协同抗肿瘤作用。本发明以脱氧葡萄糖和阿霉素、尼莫司汀为主要原料，以丁二酸酐为链接体，采用共价连接法制备脱氧葡萄糖-阿霉素、脱氧葡萄糖-尼莫司汀抗肿瘤复合药物，使其对肿瘤具有靶向治疗作用。