本发明公开了具有阻断H5N1禽流感病毒进入的L-亮氨酸衍生物，为3,4-二羟基苯甲酰亮氨酸甲酯和3,4-二羟基苯乙酰亮氨酸甲酯。3,4-二羟基苯甲酰亮氨酸甲酯由3,4-二羟基苯甲酸与L-亮氨酸甲酯经缩合制得；3,4-二羟基苯乙酰亮氨酸甲酯是以3,4-二羟基苯乙酸为起始原料，先后采用硫酸二甲酯、二氯亚砜处理后与L-亮氨酸甲酯缩合，再经去甲基化反应制得。本发明化合物3,4-二羟基苯甲酰亮氨酸甲酯和3,4-二羟基苯乙酰亮氨酸甲酯对InfluenzastrainA/VietNam/1194/2004禽流感病毒有较强的抑制活性，而且其机制是作用于H5N1病毒感染细胞的进入阶段，是一种新的抗禽流感病毒进入抑制剂，可作为药物预防或治疗H5N1禽流感。