一种含有不同烷基链长的氧桥双环庚烯磺酰胺类化合物及其制备方法与应用

    公开(公告)号:CN108864127B

    公开(公告)日:2020-06-23

    申请号:CN201810870913.7

    申请日:2018-08-02

    申请人: 武汉大学

    摘要: 本发明公开了一种含有不同烷基链长的氧桥双环庚烯磺酰胺类化合物及其制备方法与应用。属于医药技术领域。以3‑(4‑羟基苯基)‑4‑(4‑烷氧基苯基)‑呋喃和乙烯苯磺酰胺衍生物为原料,无需催化剂,在90℃反应8小时,一步制备得到含有不同烷基链长的氧桥双环庚烯磺酰胺类化合物,这种氧桥双环庚烯磺酰胺类化合物与现有的抗乳腺癌药物他莫昔芬的作用方式有所不同,此类化合物不仅可以有效抑制乳腺癌细胞MCF‑7的生长,而且具有与氟维司群相当的良好的雌激素受体α下调活性,显示了此类化合物在乳腺癌治疗中的应用前景。

    具有抗艾滋病毒活性的棉酚衍生物及其制备方法

    公开(公告)号:CN103467538B

    公开(公告)日:2015-08-19

    申请号:CN201310444299.5

    申请日:2012-05-29

    申请人: 武汉大学

    IPC分类号: C07H15/18 C07H1/00 A61P31/18

    摘要: 本发明公开了具有抗艾滋病毒活性的棉酚衍生物及其制备方法。本发明的棉酚衍生物,具体包括棉酚氨基葡萄糖偶联物。制备方法:取D-氨基葡萄糖盐酸盐分别与碱溶解于有机溶剂,再将棉酚有机溶液加入,控制pH=7.0-7.5,氮气保护,在25℃-30℃下搅拌反应6-24h,反应液用无水硫酸钠干燥,收集滤液,减压蒸去有机溶剂,35℃真空干燥制得。本发明的棉酚衍生物对HIV-1IIIB 标准株均显示较强的抑制活性。

    阻断H5N1禽流感病毒进入的L-亮氨酸衍生物及其制备方法

    公开(公告)号:CN102924318A

    公开(公告)日:2013-02-13

    申请号:CN201210488273.6

    申请日:2012-11-26

    申请人: 武汉大学

    摘要: 本发明公开了具有阻断H5N1禽流感病毒进入的L-亮氨酸衍生物,为3,4-二羟基苯甲酰亮氨酸甲酯和3,4-二羟基苯乙酰亮氨酸甲酯。3,4-二羟基苯甲酰亮氨酸甲酯由3,4-二羟基苯甲酸与L-亮氨酸甲酯经缩合制得;3,4-二羟基苯乙酰亮氨酸甲酯是以3,4-二羟基苯乙酸为起始原料,先后采用硫酸二甲酯、二氯亚砜处理后与L-亮氨酸甲酯缩合,再经去甲基化反应制得。本发明化合物3,4-二羟基苯甲酰亮氨酸甲酯和3,4-二羟基苯乙酰亮氨酸甲酯对Influenza strain A/VietNam/1194/2004禽流感病毒有较强的抑制活性,而且其机制是作用于H5N1病毒感染细胞的进入阶段,是一种新的抗禽流感病毒进入抑制剂,可作为药物预防或治疗H5N1禽流感。

    二芳基酰肼类化合物在制备抗流感病毒药物中的应用

    公开(公告)号:CN109758442B

    公开(公告)日:2021-08-17

    申请号:CN201910212520.1

    申请日:2019-03-20

    申请人: 武汉大学

    IPC分类号: A61K31/166 A61P31/16

    摘要: 本发明公开了二芳基酰肼类化合物及其在制备抗流感病毒药物中的应用。细胞毒性和抗流感病毒H5N1、H1N1及乙型流感病毒活性结果表明:式(I)所示的化合物都具有很好抗流感病毒活性。同时,式(I)所示的化合物作用于流感病毒的RNA聚合酶,抑制其活性,是一个潜在有效的抗流感病毒药物。