PIM激酶抑制剂及其制备方法与在制药中的应用
摘要:
本发明提供了一种PIM激酶抑制剂,其结构式为以下通式I化合物:本发明还提供了式I化合物的异构体,非对映异构体,对映异构体,互变异构体和盐。上述式I中E,J,Q,X,Y,Z,m如权利要求1所述定义。经PIM激酶生物化学活性测试法测试,本发明化合物(1-122)对PIM-1激酶的活性有明显的抑制作用。在3微摩尔浓度下对PIM-1激酶的活性抑制率都超过了50%,最高的达到了100%。所有优选化合物对PIM-2和PIM-3激酶的活性也有相当的抑制作用。在化合物浓度为3微摩尔时,对PIM-2和PIM-3激酶的活性抑制率最高都达到100%。因此,本发明的PIM激酶抑制剂可以用于制备治疗或预防癌症、自身免疫性疾病、过敏性反应疾病或抗器官移植排斥反应药物中的应用。有较大的临床应用价值。本发明提供了制备方法。
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