- 专利标题: 苯基呋喃类化合物、其制备方法及在制备抗心律失常药物中的应用
- 专利标题(英): Benzofuran compound, preparation method thereof and application of benzofuran compound in preparation of antiarrhythmic drugs
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申请号: CN201310008463.8申请日: 2013-01-10
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公开(公告)号: CN103012381B公开(公告)日: 2015-01-07
- 发明人: 杜吕佩 , 李敏勇 , 刘真真 , 王荣 , 李静
- 申请人: 山东大学
- 申请人地址: 山东省济南市历下区文化西路44号
- 专利权人: 山东大学
- 当前专利权人: 山东大学
- 当前专利权人地址: 山东省济南市历下区文化西路44号
- 代理机构: 济南圣达知识产权代理有限公司
- 代理商 杨琪
- 主分类号: C07D405/12
- IPC分类号: C07D405/12 ; A61K31/5377 ; A61K31/496 ; A61K31/454 ; A61P9/06
摘要:
本发明涉及一种苯基呋喃类化合物、其制备方法及在制备抗心律失常药物中的应用,化合物结构式如下,取代基见说明书,将R1取代的苯胺在酸性条件先与亚硝酸钠反应生成重氮盐,然后在氯化铜或三氯化钛催化下与糠胺发生偶联反应生成中间体III,中间体III与氯乙酰氯在K2CO3及CH2Cl2中室温搅拌反应,得到中间体中间体IV,中间体IV与叠氮化钠在乙腈中回流搅拌反应,得中间体V;中间体V与化合物VII在抗坏血酸钠及CuSO4催化下发生环合反应,得到目标化合物。本发明化合物具有抑制hERG钾离子通道的活性,可作为抗心律失常药物的先导化合物加以利用。
公开/授权文献
- CN103012381A 苯基呋喃类化合物、其制备方法及在制备抗心律失常药物中的应用 公开/授权日:2013-04-03